Zyprexa (olanzapina) es un antipsicótico atípico de segunda generación indicado para el tratamiento de la esquizofrenia, los episodios maníacos asociados al trastorno bipolar y la prevención de recaídas. Perteneciente a la clase de las tienobenzodiazepinas, actúa como antagonista de múltiples receptores neuronales, mostrando una alta afinidad por los receptores serotoninérgicos 5-HT2A/2C, dopaminérgicos D1-4, muscarínicos M1-5 y adrenérgicos α1. Su perfil farmacodinámico le confiere una eficacia significativa en el control de los síntomas positivos, negativos y cognitivos, con un perfil de tolerabilidad que lo posiciona como una opción terapéutica fundamental en el manejo de trastornos psiquiátricos graves. La presentación en comprimidos recubiertos y en forma de liofilizado oral (Zyprexa Zydis) permite una dosificación flexible y adaptada a las necesidades individuales del paciente.

Características

• Principio activo: Olanzapina
• Clase terapéutica: Antipsicótico atípico
• Presentaciones: Comprimidos recubiertos de 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg; Liofilizado oral (Zyprexa Zydis) de 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
• Mecanismo de acción: Antagonista de receptores serotoninérgicos (5-HT2A/2C), dopaminérgicos (D1-4), muscarínicos (M1-5) y adrenérgicos (α1)
• Vida media eliminación: 21-54 horas (permite dosificación única diaria)
• Metabolismo hepático principalmente vía CYP1A2 y glucuronidación
• Excreción: Renal (57%) y fecal (30%)

Beneficios

• Control rápido y sostenido de los síntomas psicóticos positivos (delirios, alucinaciones) y negativos (apatía, aislamiento social)
• Eficacia demostrada en la estabilización de episodios maníacos agudos y en la profilaxis del trastorno bipolar
• Mejora significativa de los síntomas cognitivos asociados a la esquizofrenia
• Formulación de liofilizado oral que permite administración sin agua, ideal para pacientes con dificultades de deglución o necesidad de administración rápida
• Perfil de efectos extrapiramidales favorable comparado con antipsicóticos típicos
• Posibilidad de dosificación única diaria que mejora la adherencia al tratamiento

Uso común

Zyprexa está indicado para el tratamiento de la esquizofrenia en adultos y adolescentes a partir de 15 años. En el trastorno bipolar, se utiliza para el tratamiento de episodios maníacos moderados a graves y para la prevención de recurrencias en pacientes que han respondido previamente al tratamiento con olanzapina. También se emplea en combinación con fluoxetina (Symbyax) para el tratamiento episodios depresivos asociados al trastorno bipolar I y la depresión resistente. En práctica clínica, se considera particularmente útil en pacientes con agitación psicomotriz importante y en aquellos que no toleran otros antipsicóticos atípicos.

Dosificación y administración

La dosis inicial recomendada en esquizofrenia es de 10 mg una vez al día, pudiendo ajustarse en el rango de 5-20 mg/día según respuesta clínica y tolerabilidad. En episodios maníacos, la dosis inicial es de 15 mg monoterapia o 10 mg en terapia combinada, con rango de 5-20 mg/día. En adolescentes (15-17 años) con esquizofrenia, la dosis inicial es de 2,5-5 mg/día, con ajuste hasta 20 mg/día. La administración debe realizarse preferentemente por la noche debido al potencial efecto sedante. Los comprimidos deben tragarse enteros con líquido, mientras que los liofilizados orales se disuelven en la saliva sin necesidad de agua. Los ajustes de dosis deben realizarse con intervalos no menores a 24 horas.

Precauciones

Se recomienda monitorización regular de peso, perímetro abdominal, glucemia en ayunas y perfil lipídico debido al riesgo de aumento de peso, hiperglucemia y dislipidemia. Vigilar signos de síndrome neuroléptico maligno (fiebre, rigidez muscular, alteración conciencia) y discinesia tardía. Precaución en pacientes con factores de riesgo cardiovascular, antecedentes de convulsiones o enfermedad cerebrovascular. En ancianos con demencia, existe aumento del riesgo de accidente cerebrovascular y mortalidad, por lo que no está indicado en esta población. Evitar la interrupción brusca del tratamiento. Monitorizar función hepática periódicamente.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a olanzapina o cualquier componente de la formulación. Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado debido al efecto anticolinérgico. Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C). No utilizar en el tratamiento de demencia relacionada con psicosis en ancianos debido al aumento del riesgo de accidente cerebrovascular y mortalidad. Contraindicado en combinación con otros fármacos que prolonguen el intervalo QT. Precaución extrema en pacientes con mielosupresión o enfermedad de la médula ósea.

Posibles efectos adversos

Muy frecuentes (>10%): Somnolencia, aumento de peso, hiperprolactinemia, mareo. Frecuentes (1-10%): Aumento del apetito, dislipemia, hiperglucemia, ortostasis, estreñimiento, boca seca, astenia, edema periférico, elevación de transaminasas. Poco frecuentes (0,1-1%): Discinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno, convulsiones, pancreatitis, rash cutáneo. Raros (<0,1%): Trombocitopenia, neutropenia, reacciones alérgicas graves. Efectos metabólicos: Puede producir diabetes mellitus tipo 2, cetoacidosis diabética y síndrome metabólico.

Interacciones medicamentosas

Inhibidores de CYP1A2 (fluvoxamina): Aumentan significativamente concentraciones de olanzapina (reducir dosis de olanzapina 50%). Inductores de CYP1A2 (carbamazepina, omeprazol, tabaco): Disminuyen concentraciones de olanzapina (puede requerir ajuste de dosis). Potenciación de efectos sedantes con alcohol, benzodiacepinas, opioides y otros depresores del SNC. Interacción con antihipertensivos por efecto α-adrenérgico. Precaución con fármacos que prolonguen intervalo QT (antiarrítmicos clase IA y III, algunos antidepresivos). Puede antagonizar efectos de agonistas dopaminérgicos (levodopa).

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, administrarla tan pronto como sea recordado, siempre que no esté próxima la siguiente dosis programada. Nunca duplicar la dosis para compensar la olvidada. En caso de olvido de múltiples dosis, contactar con el médico para reevaluar pauta posológica. La interrupción bruda del tratamiento puede precipitar síntomas de rebound y aumentar riesgo de recaída.

Sobredosis

Los síntomas reportados incluyen taquicardia, agitación, conducta agresiva, disartria, alteraciones del estado de conciencia (desde somnolencia hasta coma) y síndrome neuroléptico maligno. También pueden observarse efectos anticolinérgicos (midriasis, sequedad de mucosas) y efectos cardiovasculares (hipotensión, prolongación del QT). El tratamiento es sintomático y de soporte, con monitorización cardiovascular estrecha. No existe antídoto específico. La diálisis no es efectiva debido al alto volumen de distribución y elevada unión a proteínas plasmáticas.

Almacenamiento

Conservar por debajo de 30°C en envase original para proteger de la humedad y la luz. Mantener fuera del alcance y vista de niños. Los comprimidos liofilizados (Zydis) deben manipularse con las manos secas y administrarse inmediatamente tras retirarlos del blíster. No utilizar si el envase está dañado o si los comprimidos muestran alteraciones de color, olor o textura. Desechar adecuadamente los medicamentos no utilizados.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. El tratamiento con Zyprexa debe ser iniciado, supervisado y ajustado exclusivamente por un médico especialista. La prescripción está sujeta a evaluación individualizada de beneficios/riesgos. Sólo disponible con receta médica. Conserve el prospecto original y consulte siempre con su psiquiatra o farmacéutico antes de realizar cualquier cambio en la medicación.

Opiniones de expertos

Los estudios clínicos demuestran que Zyprexa presenta una eficacia superior al placebo en el control de los síntomas psicóticos (diferencia de 6-8 puntos en la escala PANSS) y maníacos (diferencia de 5-7 puntos en la escala YMRS). Metaanálisis recientes confirman su posición como uno de los antipsicóticos más eficaces para el control de síntomas positivos, aunque con mayor perfil metabólico que otros atípicos. La formulación Zydis muestra especial utilidad en entornos agudos y en pacientes con problemas de adherencia. Guías clínicas internacionales lo recomiendan como opción de primera línea en esquizofrenia aguda y episodios maníacos, destacando la necesidad de monitorización metabólica proactiva.