Zyloprim: Control Eficaz de la Hiperuricemia y la Gota
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Sinónimos
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Zyloprim (alopurinol) es un medicamento antihiperuricémico de prescripción, clasificado como un inhibidor de la xantina oxidasa. Está indicado fundamentalmente para el tratamiento de la hiperuricemia crónica, con o sin manifestaciones de gota y litiasis úrica, así como para la profilaxis de la hiperuricemia inducida por quimioterapia citotóxica. Su mecanismo de acción se centra en la inhibición de la enzima xantina oxidasa, bloqueando así la conversión de hipoxantina en xantina y de xantina en ácido úrico, lo que resulta en una disminución de las concentraciones séricas y urinarias de urato. Este perfil farmacológico lo convierte en un pilar terapéutico para el manejo a largo plazo de estos trastornos metabólicos.
Características
- Principio activo: Alopurinol.
- Presentación: Comprimidos recubiertos de 100 mg y 300 mg.
- Clase terapéutica: Inhibidor de la xantina oxidasa (agente antihiperuricémico).
- Farmacocinética: Biodisponibilidad oral de aproximadamente 90%, unión a proteínas plasmáticas mínima (<1%), metabolismo hepático a oxipurinol (metabolito activo), vida media del alopurinol de 1-2 horas y del oxipurinol de aproximadamente 15-25 horas, excreción renal primaria.
- Mecanismo de acción: Inhibición competitiva y no competitiva de la enzima xantina oxidasa, reduciendo la producción endógena de ácido úrico.
Beneficios
- Reducción eficaz y sostenida de los niveles séricos de ácido úrico, previniendo la formación de nuevos depósitos de urato (tofos) y promoviendo la desaparición de los existentes.
- Prevención de los ataques agudos recurrentes de gota artrítica al mantener la uricemia por debajo del punto de saturación (generalmente <6 mg/dL).
- Disminución del riesgo de nefrolitiasis úrica y de nefropatía por uratos, al reducir la concentración de ácido úrico excretado en la orina.
- Profilaxis de la hiperuricemia aguda y del síndrome de lisis tumoral en pacientes sometidos a terapia citotóxica para neoplasias hematológicas.
- Administración oral una vez al día (para la mayoría de las dosis de mantenimiento), favoreciendo la adherencia al tratamiento a largo plazo.
- Base del tratamiento crónico para el control metabólico de la hiperuricemia, permitiendo un manejo estable de la condición.
Uso común
Zyloprim está indicado para el tratamiento de la hiperuricemia primaria o secundaria en adultos y niños (excepto en los casos asintomáticos, salvo en contextos de profilaxis oncológica). Sus aplicaciones principales incluyen:
- Gota crónica: Tratamiento de elección para la gota recurrente, artropatía gotosa tofácea o gota asociada a litiasis renal úrica.
- Litiasis renal úrica: Prevención de la formación de cálculos renales de ácido úrico.
- Profilaxis de la hiperuricemia: Prevención de la hiperuricemia aguda y de la nefropatía obstructiva por uratos durante el tratamiento citotóxico de leucemias, linfomas y neoplasias malignas sólidas susceptibles.
- Hiperuricemia secundaria: Tratamiento de la hiperuricemia asociada a terapias diuréticas u otras condiciones.
Posología y administración
La dosis debe individualizarse en función de la gravedad de la enfermedad, los niveles séricos de ácido úrico y la función renal. La administración es oral, preferentemente después de las comidas con un vaso lleno de agua para minimizar potenciales molestias gástricas y asegurar una diuresis adecuada.
- Adultos (Gota e Hiperuricemia): La dosis inicial típica es de 100 mg una vez al día. La dosis puede ajustarse en incrementos de 100 mg cada 1-3 semanas según la respuesta, evaluada mediante la medición de los niveles séricos de ácido úrico. La dosis de mantenimiento suele oscilar entre 200 y 600 mg al día. En casos graves, pueden requerirse dosis de hasta 800-900 mg/día, que deben dividirse en 2-3 tomas (p. ej., 300 mg por la mañana y 400 mg por la noche). El objetivo terapéutico es mantener la uricemia por debajo de 6 mg/dL.
- Profilaxis en Quimioterapia (Adultos): La dosis habitual es de 600 a 800 mg al día, comenzando 1-2 días antes del inicio de la terapia citotóxica y manteniéndose durante el período de riesgo. Esta dosis suele dividirse en 2-3 tomas.
- Pacientes pediátricos (6-15 años): La dosis para las indicaciones oncológicas es de 10-20 mg/kg/día, dividida en 2-3 dosis, o 200-300 mg/m² de superficie corporal/día.
- Pacientes con insuficiencia renal: Se requiere un ajuste de dosis significativo. La dosis debe reducirse según el aclaramiento de creatinina (CrCl). Una guía común es: CrCl 10-20 mL/min: 100-200 mg/día; CrCl 3-10 mL/min: 100 mg/día; CrCl <3 mL/min: 100 mg con intervalos extendidos (cada 48 horas o más). La monitorización estrecha es esencial.
- Nota crucial: Es fundamental mantener una hidratación óptima (aproximadamente 2 litros de líquido al día) para facilitar la excreción urinaria de xantina e hipoxantina y minimizar el riesgo de litiasis.
Precauciones
- Síndrome de hipersensibilidad al alopurinol (AHS): Reacción idiosincrásica grave, potencialmente mortal, que incluye erupción cutánea, fiebre, eosinofilia, hepatitis, insuficiencia renal progresiva y vasculitis. Ante la aparición de cualquier erupción cutánea, se debe suspender el tratamiento inmediatamente y de forma permanente. El riesgo es mayor en pacientes con insuficiencia renal y en aquellos que inician la terapia concomitante con diuréticos tiazídicos.
- Inicio del tratamiento: La terapia con Zyloprim puede precipitar un ataque agudo de gota durante los primeros meses de tratamiento debido a la movilización de uratos. Para prevenir esto, se recomienda la administración concomitante de un AINE o colchicina de forma profiláctica durante al menos los primeros 3-6 meses de terapia o hasta que los niveles de urato se normalicen y no haya evidencia de tofos.
- Función hepática y renal: Se recomienda realizar pruebas de función hepática y renal de forma periódica, especialmente al inicio del tratamiento y en pacientes con comorbilidades preexistentes.
- Poblaciones especiales: Usar con extrema precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal grave. No se recomienda su uso durante el embarazo (Categoría C) a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para el feto. El alopurinol y el oxipurinol se excretan en la leche materna; se debe tomar una decisión sobre la interrupción de la lactancia o del fármaco.
- Conducción y uso de máquinas: Zyloprim no suele afectar la capacidad para conducir o operar maquinaria. Sin embargo, se debe considerar el estado general del paciente y la posibilidad de mareos o somnolencia como efectos adversos poco frecuentes.
Contraindicaciones
Zyloprim está contraindicado en pacientes con:
- Hipersensibilidad conocida al alopurinol o a cualquier componente del excipiente.
- Antecedentes de reacción de hipersensibilidad grave al alopurinol (p. ej., síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica).
- Pacientes que estén recibiendo tratamiento con didanosina.
Posibles efectos secundarios
Los efectos adversos pueden variar en frecuencia e intensidad. Los más comunes suelen ser leves y transitorios.
- Muy frecuentes (≥1/10): Erupción cutánea maculopapular (puede ser un precursor del síndrome de hipersensibilidad).
- Frecuentes (≥1/100 a <1/10): Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, elevación de las transaminasas hepáticas.
- Poco frecuentes (≥1/1,000 a <1/100): Mareos, dolor de cabeza, somnolencia, parestesias, leucopenia, trombocitopenia, vasculitis.
- Raros (≥1/10,000 a <1/1,000): Síndrome de hipersensibilidad al alopurinol (AHS), hepatitis, colestasis, necrosis hepática, insuficiencia renal aguda, neuropatía periférica, depresión de la médula ósea (agranulocitosis, anemia aplásica), convulsiones, alopecia, impotencia, diabetes mellitus, cataratas.
Interacciones medicamentosas
Zyloprim presenta interacciones farmacológicas significativas que requieren un manejo cuidadoso:
- Azatioprina y Mercaptopurina: El alopurinol inhibe el metabolismo de estos fármacos, aumentando drásticamente sus concentraciones plasmáticas y el riesgo de toxicidad hematológica (mielosupresión). La dosis de azatioprina o mercaptopurina debe reducirse a aproximadamente 1/4 o 1/3 de la dosis habitual y monitorizarse estrechamente.
- Didanosina: Contraindicación absoluta. El alopurinol aumenta significativamente las concentraciones plasmáticas de didanosina, elevando el riesgo de toxicidad grave (pancreatitis, neuropatía periférica).
- Anticoagulantes cumarínicos (Warfarina, Acenocumarol): El alopurinol puede potenciar el efecto anticoagulante, aumentando el riesgo de hemorragia. Se requiere un control frecuente del INR y un posible ajuste de la dosis del anticoagulante.
- Diuréticos (especialmente Tiazidas): Aumentan las concentraciones plasmáticas de oxipurinol y pueden incrementar el riesgo de reacciones de hipersensibilidad cutánea grave.
- Inhibidores de la ECA (Captopril, Enalapril, etc.): Mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad (p. ej., reacción de tipo Stevens-Johnson) cuando se coadministran con alopurinol.
- Ampicilina/Amoxicilina: Aumenta la incidencia de erupciones cutáneas.
- Ciclosporina: Posible aumento de los niveles séricos de ciclosporina, incrementando el riesgo de nefrotoxicidad. Se recomienda monitorizar los niveles de ciclosporina.
- Teofilina: El alopurinol puede inhibir el metabolismo de la teofilina, prolongando su vida media y aumentando el riesgo de toxicidad. Se recomienda monitorizar los niveles de teofilina.
Dosis olvidada
Si el paciente olida una dosis, debe tomarla tan pronto como lo recuerde, siempre que no esté cerca de la hora de la siguiente dosis programada. En ese caso, debe omitir la dosis olvidada y continuar con el horario habitual de dosificación. Nunca se debe duplicar la dosis para compensar la olvidada.
Sobredosis
Los signos de sobredosis aguda pueden incluir náuseas, vómitos, diarrea y mareos. En casos graves, puede observarse hepatotoxicidad aguda. No existe un antídoto específico. El tratamiento es de soporte e incluye la descontaminación gastrointestinal (carbón activado) si la ingestión es reciente, hidratación vigorosa para mantener la diuresis y monitorización de la función hepática y renal. La diálisis puede ser de utilidad para eliminar el alopurinol y el oxipurinol, especialmente en pacientes con insuficiencia renal subyacente.
Almacenamiento
- Conservar en el envase original para protegerlo de la luz y la humedad.
- Mantener a temperatura ambiente (por debajo de 25-30°C, consultar el prospecto específico).
- Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.
- No utilizar después de la fecha de caducidad impresa en el envase.
Descargo de responsabilidad
Esta información es una descripción general del medicamento Zyloprim (alopurinol) y no contiene todas las posibles información, usos, direcciones, precauciones, advertencias, interacciones medicamentosas, reacciones alérgicas o efectos adversos. Esta información no constituye consejo médico. El contenido tiene únicamente fines informativos y educativos. Consulte siempre a su médico o a un profesional de la salud calificado con cualquier pregunta que pueda tener sobre una condición médica, un síntoma o un medicamento. Nunca ignore el consejo médico profesional ni se demore en buscarlo por algo que haya leído aquí. Sólo un médico puede determinar si este medicamento es apropiado para su condición específica y supervisar su tratamiento.
Reseñas
- Dr. Eduardo R., Reumatólogo (Madrid): “Zyloprim sigue siendo la piedra angular del manejo de la hiperuricemia crónica y la gota tofácea en mi práctica. Su eficacia es robusta y predecible. La clave está en una correcta dosificación, el ajuste en insuficiencia renal y la educación al paciente sobre la posibilidad de brotes iniciales y la importancia de la hidratación.”
- Dra. Silvia M., Nefróloga (Barcelona): “Indispensable en nuestra especialidad para la prevención de la nefropatía por uratos y la litiasis úrica recurrente. Su perfil de seguridad es generalmente bueno, pero mantenemos una vigilancia extrema ante cualquier signo cutáneo por el riesgo, aunque bajo, del síndrome de hipersensibilidad.”
- Onco-Hematología (Hospital Universitario): “Protocolo estándar de oro para la profilaxis del síndrome de lisis tumoral en leucemias y linfomas de alto riesgo. La dosis alta y el inicio pre-quimioterapia son críticos para su éxito. La interacción con mercaptopurina es manejable con un ajuste meticuloso de la dosis.”
- Paciente con Gota Crónica (Foro de Pacientes): “Llevo 5 años con Zyloprim 300 mg. Los primeros meses fueron complicados con un par de brotes, pero con la colchicina que me recetaron se controlaron. Ahora llevo una vida normal, sin ataques de gota y mis análisis de ácido úrico están perfectos. Es un tratamiento para toda la vida, pero ha cambiado mi calidad de vida.”