Zerit (estavudina) es un antirretroviral análogo de nucleósidos indicado para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1) en adultos y niños. Como parte de la terapia antirretroviral de gran actividad (TARGA), Zerit ha demostrado eficacia clínica significativa en la supresión de la replicación viral y la mejora de los parámetros inmunológicos. Su perfil farmacológico bien establecido y su posología conveniente lo convierten en una opción terapéutica valiosa dentro de esquemas de tratamiento combinado. Este medicamento requiere prescripción médica y supervisión especializada para optimizar los resultados terapéuticos y minimizar potenciales efectos adversos.

Características

• Principio activo: Estavudina 15 mg, 20 mg, 30 mg o 40 mg por cápsula
• Forma farmacéutica: Cápsulas de gelatina dura
• Familia terapéutica: Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos
• Vida media plasmática: Aproximadamente 1.5 horas
• Biodisponibilidad oral: 86% para cápsulas, 82% para solución oral
• Metabolismo: Hepático mínimo, principalmente excretado sin cambios
• Excreción: Renal (40%) y hepática (60%)
• Requiere refrigeración entre 2°C y 8°C

Beneficios

• Supresión efectiva de la replicación del VIH-1 mediante inhibición de la transcriptasa inversa
• Mejora significativa de los recuentos de linfocitos CD4+ en pacientes naive y pretratados
• Reducción de la carga viral a niveles indetectables en combinación con otros antirretrovirales
• Posología conveniente con administración cada 12 horas que favorece la adherencia
• Perfil de resistencia bien caracterizado que permite su uso en estrategias de rescate
• Formulaciones pediátricas disponibles para el tratamiento de niños con VIH

Uso común

Zerit está indicado para el tratamiento de la infección por VIH-1 en combinación con otros antirretrovirales. Se utiliza tanto en pacientes naive como en aquellos con experiencia previa en tratamiento, particularmente en regímenes que incluyen inhibidores de la proteasa u otros inhibidores de la transcriptasa inversa. Su empleo está recomendado en protocolos de primera línea y como alternativa en esquemas de rescate, siempre bajo supervisión de especialistas en enfermedades infecciosas o medicina interna con experiencia en VIH.

Dosificación y administración

La dosificación de Zerit debe individualizarse según peso corporal y función renal:

Adultos (>60 kg): 40 mg cada 12 horas
Adultos (<60 kg): 30 mg cada 12 horas
Niños (peso ≥30 kg): 30 mg cada 12 horas
Niños (peso <30 kg): 1 mg/kg cada 12 horas

La administración debe realizarse con o sin alimentos, manteniendo intervalos regulares de 12 horas. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <50 mL/min), se requiere ajuste de dosis según tablas específicas. La solución oral debe agitarse bien antes de cada uso y medirse con jeringa dosificadora.

Precauciones

• Monitorizar regularmente función hepática y parámetros hematológicos
• Evaluar función renal antes de iniciar tratamiento y periódicamente
• Vigilar signos de neuropatía periférica, especialmente en pacientes con factores de riesgo
• Controlar parámetros metabólicos (lípidos, glucosa) debido al riesgo de lipodistrofia
• Considerar riesgo de acidosis láctica, particularmente en mujeres y obesos
• Realizar pruebas de resistencia viral antes de iniciar tratamiento cuando sea posible
• Supervisar posibles interacciones medicamentosas con otros antirretrovirales

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad conocida a estavudina o cualquier componente de la formulación
• Insuficiencia hepática grave no compensada
• Neuropatía periférica preexistente grado ≥2
• Uso concomitante con didanosina por riesgo aumentado de toxicidad mitocondrial
• Embarazo sin supervisión especializada (categoría C de la FDA)
• Lactancia materna debido a excreción en leche humana

Efectos adversos posibles

Los efectos adversos más frecuentes incluyen:

• Neuropatía periférica (15-20% de casos, generalmente reversible)
• Pancreatitis (1-2%, requiere monitorización de amilasa/lipasa)
• Acidosis láctica/esteatosis hepática (raro pero potencialmente fatal)
• Lipodistrofia (redistribución de grasa corporal)
• Hiperlipidemia y resistencia a la insulina
• Cefalea, náuseas, vómitos y diarrea
• Elevación de transaminasas hepáticas
• Rash cutáneo y síndrome de hipersensibilidad

Interacciones medicamentosas

Zerit presenta interacciones significativas con:

• Didanosina: Aumento del riesgo de neuropatía periférica y pancreatitis
• Zidovudina: Antagonismo antiviral documentado in vitro
• Fármacos nefrotóxicos: Pueden alterar la excreción renal
• Metadona: Disminución de niveles de estavudina en aproximadamente 25%
• Ribavirina: Potencial aumento de toxicidad mitocondrial
• Análogos de nucleósidos: Riesgo aditivo de toxicidad mitocondrial

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, administrarla tan pronto como sea recordada, siempre que falten más de 2 horas para la siguiente dosis programada. Si la siguiente dosis está próxima, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Nunca duplicar dosis para compensar una omitida. Mantener un diario de adherencia puede ayudar a optimizar la eficacia terapéutica.

Sobredosis

En caso de sobredosis, contactar inmediatamente con servicios de toxicología. Los síntomas pueden incluir exacerbación de efectos adversos, particularly neuropatía periférica y alteraciones hematológicas. No existe antídoto específico; el tratamiento es sintomático y de soporte. La diálisis peritoneal y hemodiálisis tienen eficacia limitada debido al alto volumen de distribución de la estavudina.

Almacenamiento

Conservar en refrigeración entre 2°C y 8°C en envase original bien cerrado. Proteger de la luz directa y la humedad. La solución oral reconstituida es estable por 30 días refrigerada. No congelar. Desechar cualquier medicamento no utilizado pasado el período recomendado o después de la fecha de caducidad. Mantener fuera del alcance de niños.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. Zerit es un medicamento sujeto a prescripción médica que requiere supervisión especializada. La decisión terapéutica debe basarse en evaluación individualizada de beneficios/riesgos por profesional cualificado. La automedicación o modificación de dosis sin supervisión médica puede tener consecuencias graves. Consulte siempre a su médico o farmacéutico antes de iniciar, modificar o interrumpir cualquier tratamiento.

Evaluaciones clínicas

Estudios pivotales como START I y II demostraron eficacia virológica del 60-70% en pacientes naive a las 48 semanas. Ensayos comparativos con zidovudina mostraron superioridad en incremento de CD4+. Metaanálisis recientes confirman su papel en regímenes de rescate con inhibidores de proteasa. La experiencia post-comercialización evidencia perfil de seguridad consistente con estudios registrativos, aunque con mayor vigilancia en toxicidad mitocondrial a largo plazo. Evaluaciones de costo-efectividad lo posicionan como alternativa válida en contextos de recursos limitados.