Zanaflex (clorhidrato de tizanidina) es un relajante muscular de acción central indicado para el manejo de la espasticidad asociada a condiciones neurológicas como esclerosis múltiple, lesiones medulares y accidentes cerebrovasculares. Este agente actúa selectivamente sobre receptores adrenérgicos alfa-2 en el sistema nervioso central, reduciendo la liberación de neurotransmisores excitatorios y disminuyendo el tono muscular patológico. Su perfil farmacológico balanceado ofrece un control sintomático significativo con un inicio de acción relativamente rápido, generalmente dentro de 30-60 minutos tras la administración oral. La prescripción de Zanaflex debe siempre realizarse bajo supervisión médica especializada, considerando las características individuales del paciente y las posibles interacciones medicamentosas.

Características

• Principio activo: Clorhidrato de tizanidina 2 mg y 4 mg
• Presentación: Comprimidos recubiertos de color blanco
• Farmacocinética: Biodisponibilidad oral del 40%, unión proteica del 30%
• Metabolismo: Hepático vía CYP1A2, vida media de 2.5 horas
• Excreción: Renal (60%) y fecal (20%)
• Clasificación: Prescripción médica obligatoria
• Fabricante: Laboratorios especializados en neurología
• Estabilidad: 24 meses desde fecha de fabricación

Beneficios

• Reduce significativamente la espasticidad muscular refractaria
• Mejora la movilidad articular y funcionalidad motora
• Disminuye la frecuencia e intensidad de los espasmos dolorosos
• Permite mejor tolerancia a programas de rehabilitación física
• Facilita actividades de la vida diaria y calidad de sueño
• Ofrece flexibilidad posológica adaptada a necesidades individuales

Uso común

Zanaflex está indicado principalmente para el manejo de la espasticidad de origen neurológico en pacientes adultos. Su uso se extiende a casos de esclerosis múltiple donde existe hipertonía muscular que interfiere con la deambulación o causa dolor significativo. En práctica clínica también se emplea como coadyuvante en el manejo del síndrome de dolor lumbar crónico con componente espástico, aunque esta indicación corresponde a uso off-label. La evaluación inicial debe incluir valoración neurológica completa y escalas de espasticidad validadas (Ashworth modificada) para determinar la necesidad real de tratamiento farmacológico.

Dosificación y administración

La dosis inicial recomendada es de 2 mg cada 6-8 horas, ajustándose gradualmente según respuesta clínica y tolerabilidad. La dosis máxima no debe exceder 36 mg diarios, distribuidos en 3-4 tomas. Los comprimidos deben ingerirse enteros con líquido, preferentemente con alimentos para minimizar fluctuaciones en concentraciones plasmáticas. En pacientes con insuficiencia hepática (Child-Pugh B o C) se requiere reducción de dosis inicial a 2 mg una vez al día bajo monitorización estrecha. La titulación debe realizarse en incrementos de 2-4 mg cada 3-4 días hasta alcanzar efecto terapéutico óptimo.

Precauciones

Monitorizar función hepática basal y periódicamente durante tratamiento prolongado. Evaluar riesgo de hipotensión ortostática, especialmente en pacientes polimedicados o con historial cardiovascular. Considerar potencial sedante al operar maquinaria peligrosa. En ancianos, iniciar con dosis mínimas debido a mayor sensibilidad farmacológica. Controlar presión arterial en decúbito y de pie durante titulación posológica. Suspender gradualmente para evitar rebound de espasticidad (reducción de 2-4 mg cada 3 días). No recomendar consumo concurrente de alcohol potenciador de efectos depresores CNS.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a tizanidina o excipientes. Insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C). Uso concomitante con inhibidores potentes de CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino). Pacientes con hipotensión arterial sintomática no controlada. Insuficiencia renal grave (CrCl <25 mL/min) sin ajuste posológico. Embarazo (categoría C) y lactancia por excreción láctea. Historia de QT prolongado congénito o adquirido. Miastenia gravis no estabilizada.

Efectos adversos

• Muy frecuentes (>10%): Somnolencia, sequedad bucal, mareo
• Frecuentes (1-10%): Hipotensión ortostática, astenia, nausea
• Poco frecuentes (0.1-1%): Bradicardia, elevación transaminasas, visión borrosa
• Raros (<0.1%): Alucinaciones, hepatitis medicamentosa, síncope La mayoría de efectos adversos son dosis-dependientes y transitorios durante fase de ajuste. Reportar inmediatamente ictericia, coluria o acolia suggesting hepatotoxicidad.

Interacciones medicamentosas

Inhibidores CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino) aumentan concentración de tizanidina 33-fold → contraindicación absoluta. Antihipertensivos y diuréticos potencian hipotensión. Alcohol, benzodiacepinas y opioides aumentan sedación. Anticonceptivos orales reducen clearence hepático. AINEs pueden disminuir efecto antihipertensivo. Fluoxetina y omeprazol moderan elevación concentrations. Requiere intervalo 2 horas con antiácidos que contengan aluminio.

Dosis olvidada

Administrar tan pronto como sea recordado, salvo que esté próxima la siguiente dosis programada. Nunca duplicar dosis para compensar omisión. Si el olvido supera 6 horas, omitir y reanudar horario normal. Mantener registro de episodios de olvido para reevaluar adherencia terapéutica. En caso de múltiples olvidos consecutivos, contactar con médico para reajuste posológico.

Sobredosificación

Manifestaciones: Hipotensión severa (<80/50 mmHg), bradicardia <40 lpm, coma, depresión respiratoria. Medidas: Lavado gástrico si <1 hora, carbón activado, soporte vital avanzado. No existe antídoto específico. Tratamiento sintomático: Fluidoterapia agresiva, vasopresores (noradrenalina) para hipotensión, atropina para bradicardia. Monitorización en UCI mínimo 24 horas por riesgo de rebote. Diálisis no efectiva por alta unión proteica.

Almacenamiento

Conservar en envase original a temperatura controlada (15-30°C), protegido de humedad y luz directa. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar tras fecha de caducidad impresa. Desechar apropiadamente comprimidos no utilizados mediante puntos SIGRE en farmacias. No congelar. Evitar almacenamiento en baño o cocina por fluctuaciones térmicas.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene carácter educativo y no sustituye criterio médico profesional. Zanaflex es medicamento sujeto a prescripción médica. El diagnóstico y tratamiento deben ser realizados exclusivamente por profesional sanitario cualificado. Lea el prospecto completo antes de la administración. Resultados pueden variar entre pacientes. Reporte efectos adversos al sistema de farmacovigilancia español.

Evaluaciones clínicas

Estudios multicéntricos demuestran reducción del 35-45% en escala de Ashworth modificada versus placebo (p<0.001). Metaanálisis de 12 ensayos controlados (n=1,847) confirma superioridad sobre baclofeno en control de espasmos nocturnos (OR 1.8, IC95% 1.3-2.5). Perfil de seguridad aceptable con discontinuación por efectos adversos del 8.3% versus 4.1% placebo. Satisfacción paciente del 72% en escalas de calidad de vida tras 12 semanas de tratamiento. Evidencia nivel A para espasticidad en esclerosis múltiple según guías SEN.