Tizanidina: Alivio Eficaz de los Espasmos Musculares
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Sinónimos | |||
La tizanidina es un relajante muscular de acción central, clasificado como un agonista alfa-2 adrenérgico. Este agente farmacológico está indicado específicamente para el manejo de la espasticidad asociada a condiciones neurológicas como la esclerosis múltiple, lesiones de la médula espinal y accidentes cerebrovasculares. Su mecanismo de acción principal implica la presinaptica inhibición de las neuronas polisinápticas a nivel espinal, lo que resulta en una reducción del tono muscular excesivo. A diferencia de los relajantes musculares periféricos, la tizanidina no actúa directamente sobre la unión neuromuscular, lo que se traduce en un perfil de efectos secundarios distinto y una menor incidencia de debilidad muscular generalizada. Su administración requiere supervisión médica estricta debido a sus efectos cardiovasculares potenciales y posibles interacciones farmacológicas significativas.
Características
- Principio activo: Clorhidrato de tizanidina
- Clase farmacológica: Agonista alfa-2 adrenérgico de acción central
- Presentaciones disponibles: Comprimidos de 2 mg y 4 mg
- Vida media eliminación: Aproximadamente 2.5 horas
- Biodisponibilidad: 40% (sujeta a efecto de primer paso hepático)
- Unión a proteínas plasmáticas: Aproximadamente 30%
- Metabolismo hepático: Principalmente vía CYP1A2
- Excreción: Renal (60%) y fecal (20%)
- Inicio de acción: 30-60 minutos tras administración oral
- Duración del efecto: 3-6 horas
Beneficios
- Reduce eficazmente el tono muscular patológico en pacientes con espasticidad de origen neurológico
- Mejora la movilidad articular y facilita la realización de actividades de la vida diaria
- Disminuye la frecuencia e intensidad de los espasmos musculares dolorosos
- Permite una dosificación flexible según las necesidades del paciente (hasta tres veces al día)
- Ofrece un inicio de acción relativamente rápido comparado con otros relajantes musculares
- Contribuye a mejorar la calidad del sueño al reducir los espasmos nocturnos
Uso común
La tizanidina está indicada principalmente para el tratamiento de la espasticidad muscular de origen central. Su uso se extiende a pacientes con esclerosis múltiple que presentan rigidez muscular significativa, así como a individuos con secuelas de accidente cerebrovascular que manifiestan espasticidad en extremidades. También se emplea en casos de lesiones medulares traumáticas donde existe hipertonía muscular problemática. En la práctica clínica, se utiliza adicionalmente para el manejo de espasmos musculares asociados a condiciones dolorosas crónicas de la columna vertebral, aunque esta aplicación constituye un uso off-label. La selección de pacientes debe considerar cuidadosamente el balance beneficio-riesgo, particularmente en aquellos con compromiso hepático preexistente.
Dosificación y administración
La dosificación inicial recomendada es de 2 mg administrados por vía oral tres veces al día, con ajustes posteriores según la respuesta clínica y la tolerabilidad. Puede incrementarse gradualmente en incrementos de 2-4 mg cada 3-4 días hasta alcanzar la dosis óptima, que generalmente no excede los 36 mg diarios distribuidos en tres o cuatro tomas. Es fundamental administrar las dosis con alimentos para minimizar variaciones en la absorción, ya que la presencia de alimentos puede aumentar la biodisponibilidad hasta en un 30%. La administración debe espaciarse uniformemente a lo largo del día, manteniendo intervalos de aproximadamente 6-8 horas entre dosis. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 25 mL/min) o insuficiencia hepática moderada a severa, se recomienda iniciar con 2 mg una vez al día y realizar ajustes con extrema precaución.
Precauciones
Se requiere monitorización de la presión arterial, especialmente durante el inicio del tratamiento y tras incrementos de dosis, debido al riesgo de hipotensión sintomática. La función hepática debe evaluarse antes del inicio y periódicamente durante el tratamiento, dado el metabolismo hepático predominante. Se recomienda precaución extrema en pacientes mayores de 65 años, quienes pueden presentar mayor sensibilidad a los efectos hipotensores y sedantes. La capacidad para conducir o operar maquinaria puede verse afectada significamente debido a la somnolencia y mareos. El alcohol debe evitarse completamente durante el tratamiento por potenciar los efectos depresores del SNC. La suspensión abrupta debe evitarse por riesgo de rebote de hipertensión y taquicardia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a la tizanidina o cualquier componente de la formulación. Insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C) o elevaciones persistentes de transaminasas superiores a tres veces el límite superior normal. Uso concomitante con inhibidores potentes del CYP1A2 como fluvoxamina o ciprofloxacino. Pacientes con hipotensión arterial severa no controlada (TA sistólica < 90 mmHg). Insuficiencia renal terminal que requiera diálisis. Embarazo (categoría C) a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo fetal. Lactancia materna debido a la excreción en leche humana.
Posibles efectos adversos
Los efectos adversos más frecuentes (≥10%) incluyen: sequedad bucal, somnolencia, astenia y mareos. Efectos de frecuencia moderada (1-10%): hipotensión ortostática, bradicardia, náuseas, vómitos, estreñimiento, elevación de transaminasas hepáticas. Efectos menos frecuentes (<1%): alucinaciones, insomnio, rash cutáneo, visión borrosa, disfunción hepática clinicamente significativa. Raramente se han reportado reacciones de hipersensibilidad graves including angioedema y anafilaxia. La elevación de enzimas hepáticas generalmente es reversible upon discontinuation pero requiere monitorización estrecha.
Interacciones medicamentosas
Inhibidores del CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino, norfloxacino) aumentan significativamente las concentraciones plasmáticas de tizanidina, contraindicando su uso concomitante. Los anticonceptivos orales pueden disminuir el clearance de tizanidina en aproximadamente 50%. Fármacos antihipertensivos y diuréticos potencian el efecto hipotensor. El alcohol y otros depresores del SNC (benzodiacepinas, opioides, antidepresivos sedantes) aumentan el deterioro cognitivo y motor. Los antiácidos pueden reducir ligeramente la absorción. La acetaminofén puede prolongar la vida media de eliminación. La combinación con otros agonistas alfa-2 adrenérgicos está contraindicada.
Dosis olvidada
Si se olvida una dosis, administrarla tan pronto como sea recordada, unless está próxima la hora de la siguiente dosis. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Nunca duplicar dosis para compensar una omitida. Mantener un registro de dosis omitidas puede ayudar al médico a ajustar el regimen terapéutico. La omisión ocasional generalmente no produce síntomas de abstinencia significativos, pero la omisión repetida puede comprometer el control de la espasticidad.
Sobredosis
Los signos de sobredosis incluyen: hipotensión severa, bradicardia marcada, sedación profunda, depresión respiratoria, y en casos extremos, coma. El manejo requiere soporte vital avanzado con monitorización cardiovascular continua. El carbón activado puede administrarse si la ingestión ocurrió dentro de las 2 horas previas. No existe antídoto específico. La hipotensión responde a fluidos intravenosos y vasopresores como noradrenalina. La bradicardia puede requerir atropina. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión proteica y volumen de distribución.
Almacenamiento
Conservar en su envase original a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de niños y mascotas. No utilizar después de la fecha de caducidad impresa en el envase. Las tabletas deben mantenerse en el blíster original hasta el momento de su administración. No transferir a otros envases que no garanticen las condiciones de conservación adecuadas. Desechar apropiadamente cualquier tableta que muestre signos de deterioro físico.
Descargo de responsabilidad
Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. La prescripción de tizanidina requiere evaluación individual por un médico calificado que considere el estado clínico completo del paciente. El uso fuera de las indicaciones aprobadas constituye práctica off-label que debe ser cuidadosamente evaluada. Reporte cualquier efecto adverso a las autoridades sanitarias correspondientes. La automedicación con este fármaco está absolutamente contraindicada debido a sus riesgos potencialmente graves.
Evaluaciones clínicas
Los estudios controlados demuestran que la tizanidina reduce significativamente el tono muscular espástico en aproximadamente 70-80% de los pacientes con esclerosis múltiple, con mejoría objetiva en las escalas de Ashworth modificada. Los metaanálisis confirman su eficacia comparable a otros relajantes musculares centrales como el baclofén, con perfil de efectos adversos diferenciado. La satisfacción del paciente generalmente se relaciona con la mejoría en la movilidad y reducción del dolor asociado a espasmos. La tolerabilidad a largo plazo es aceptable con monitorización adecuada, aunque aproximadamente 15% de los pacientes discontinuan el tratamiento debido a efectos adversos, principalmente sedación e hipotensión.