Sporanox (itraconazol) es un antifúngico azólico de administración oral indicado para el tratamiento de infecciones fúngicas sistémicas y superficiales. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la síntesis de ergosterol, componente esencial de la membrana celular fúngica, lo que resulta en una actividad fungistática y fungicida dependiente de la concentración. Este agente presenta un perfil farmacocinético favorable con alta afinidad tisular y amplia distribución, alcanyando concentraciones terapéuticas en piel, uñas y tejidos profundos. La formulación en cápsulas garantiza una biodisponibilidad óptima cuando se administra con alimentos, particularmente aquellos con contenido graso.

Características

• Principio activo: Itraconazol 100 mg por cápsula
• Formulación: Cápsulas de gelatina dura con perlas de recubrimiento entérico
• Farmacocinética: Vida media de 21-64 horas en estado estacionario
• Unión proteica: 99.8% a proteínas plasmáticas
• Metabolismo: Hepático vía CYP3A4
• Excreción: Principalmente fecal (35-54% como metabolitos inactivos)

Beneficios

• Actividad antifúngica contra dermatofitos, levaduras y mohos
• Alta penetración en tejidos queratinizados (uñas, piel)
• Concentraciones sostenidas en tejidos durante meses post-tratamiento
• Eficacia demostrada en infecciones resistentes a otros azoles
• Esquemas posológicos convenientes para mejorar la adherencia
• Perfil de seguridad establecido en múltiples estudios clínicos

Uso común

Sporanox está indicado para el tratamiento de:

• Onicomicosis por dermatofitos (tiña ungueal)
• Candidiasis oral y esofágica
• Aspergilosis invasiva y alérgica broncopulmonar
• Histoplasmosis, incluida la forma diseminada en pacientes con SIDA
• Blastomicosis pulmonar y extrapulmonar
• Coccidioidomicosis
• Paracoccidioidomicosis
• Criptococcosis (como terapia de mantenimiento)
• Pitiriasis versicolor por Malassezia furfur
• Candidiasis vulvovaginal crónica recurrente

Dosificación y administración

La dosificación debe individualizarse según el tipo de infección, gravedad y estado inmunológico del paciente. Administrar siempre con alimentos para optimizar la absorción.

Onicomicosis: 200 mg una vez al día durante 12 semanas consecutivas para uñas de las manos; 200 mg una vez al día durante 12 semanas para uñas de los pies (considerar pulso terapéutico: 200 mg dos veces al día durante 1 semana por mes, repetir por 3-4 meses)

Candidiasis orofaríngea: 100 mg una vez al día durante 15 días Candidiasis esofágica: 100-200 mg una vez al día durante 3 semanas

Aspergilosis invasiva: Carga de 200 mg tres veces al día durante 3 días, seguido de 200 mg dos veces al día

Histoplasmosis: 200 mg tres veces al día durante 3 días, luego 200 mg una o dos veces al día

Pacientes con insuficiencia hepática: Reducir dosis en un 50% Pacientes con insuficiencia renal: No se requiere ajuste inicial, pero monitorizar parámetros renales

Precauciones

• Monitorizar función hepática antes del tratamiento y periódicamente durante la terapia
• Evaluar función cardiaca en pacientes con factores de riesgo cardiovascular
• Considerar interacciones medicamentosas antes de iniciar el tratamiento
• Embarazo: Categoría C - Usar solo si el beneficio justifica el riesgo potencial
• Lactancia: Se excreta en leche materna - considerar suspender la lactancia
• Pacientes geriátricos: Monitorizar más frecuentemente debido a posibles alteraciones metabólicas
• No administrar con antiácidos, antagonistas H2 o inhibidores de la bomba de protones (separar al menos 2 horas)

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al itraconazol o cualquier componente de la formulación
• Administración concomitante con cisaprida, dofetilida, levacestina, lurasidona, pimozida, quinidina
• Pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o antecedentes de la misma
• Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C)
• Pacientes con prolongación del QTc documentada o factores de riesgo para arritmias cardiacas
• Administración con inhibidores de la HMG-CoA reducta (simvastatina, lovastatina)

Efectos adversos posibles

Frecuentes (≥1/100, <1/10):

• Cefalea
• Náuseas
• Dolor abdominal
• Dispepsia
• Estreñimiento
• Diarrea
• Elevación asintomática de transaminasas

Poco frecuentes (≥1/1000, <1/100):

• Vómitos
• Edema periférico
• Fatiga
• Mareo
• Erupción cutánea
• Prurito
• Hipertrigliceridemia
• Hipokalemia

Raros (≥1/10,000, <1/1000):

• Hepatitis colestásica
• Neuropatía periférica
• Pérdida auditiva reversible
• Síndrome de Stevens-Johnson
• Necrólisis epidérmica tóxica
• Insuficiencia cardiaca congestiva
• Prolongación del intervalo QTc

Interacciones medicamentosas

Sporanox es un potente inhibidor del CYP3A4 y sustrato de la glicoproteína P, presentando numerosas interacciones:

Contraindicadas:

• Alcaloides del cornezuelo de centeno (ergotamina)
• Triazolam, midazolam oral
• Statinas metabolizadas por CYP3A4 (simvastatina, lovastatina)
• Bloqueadores de canales de calcio dihidropiridínicos

Requieren ajuste de dosis y monitorización:

• Warfarina (aumenta INR)
• Digoxina (aumenta niveles séricos)
• Ciclosporina, tacrolimus, sirolimus
• Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos
• Inhibidores de proteasa del VIH
• Anticonceptivos orales
• Fentanilo, alfentanilo
• Carbamazepina, fenitoína
• Antidiabéticos orales
• Quinina
• Vincristina, vinblastina

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, administrarla tan pronto como sea recordado, a menos que esté próximo el horario de la siguiente dosis. No duplicar la dosis para compensar la olvidada. Mantener el intervalo regular entre dosis. En tratamientos pulsátiles, si se omite una dosis durante la semana de tratamiento, contactar al médico para reajustar el esquema.

Sobredosis

No existe antídoto específico. Los síntomas pueden incluir náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, mareo y somnolencia. En casos graves puede observarse hepatotoxicidad, hipokalemia e insuficiencia renal. El tratamiento es sintomático y de soporte. Considerar lavado gástrico si la ingestión es reciente. No se elimina significativamente por diálisis. Monitorizar función hepática, electrolitos y ECG en caso de ingestión masiva.

Almacenamiento

Conservar en su envase original, bien cerrado, a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Las cápsulas deben mantenerse intactas, no triturar o masticar.

Advertencia

Este medicamento requiere prescripción médica. No automedicarse. El tratamiento debe ser supervisado por un profesional médico capacitado. La duración del tratamiento depende del tipo de infección y respuesta clínica. No suspender el tratamiento prematuramente aunque desaparezcan los síntomas. Reportar inmediatamente cualquier síntoma de hepatotoxicidad (ictericia, orina oscura, heces claras, fatiga severa).

Reseñas

“Sporanox ha demostrado eficacia consistente en el tratamiento de onicomicosis refractarias, con tasas de curación micológica del 70-80% a los 12 meses post-tratamiento. Su perfil de seguridad es manejable con la monitorización adecuada.” - Dr. Hernández, Micólogo Clínico

“En nuestra experiencia con pacientes inmunocomprometidos, itraconazol representa una alternativa válida para el tratamiento de infecciones fúngicas invasivas cuando otros azoles están contraindicados.” - Servicio de Enfermedades Infecciosas, Hospital Universitario

“La formulación en cápsulas ofrece ventajas significativas en términos de biodisponibilidad y comodidad posológica comparada con otras presentaciones antifúngicas.” - Farmacología Clínica, Revista Médica

Estudios multicéntricos confirman la utilidad de Sporanox en el manejo de la aspergilosis alérgica broncopulmonar, mostrando mejoría significativa en parámetros funcionales respiratorios. - Journal of Antimicrobial Chemotherapy