La rosuvastatina es un fármaco hipolipemiante de la clase de las estatinas, ampliamente prescrito en el manejo de la dislipidemia. Como inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, actúa específicamente en la vía metabólica del colesterol hepático, demostrando una potente capacidad para reducir los niveles de colesterol LDL, triglicéridos y apolipoproteína B, mientras incrementa moderadamente el colesterol HDL. Su perfil farmacocinético, con una semivida prolongada y baja dependencia del citocromo P450, la convierte en una opción terapéutica con menor potencial de interacciones medicamentosas en comparación con otras estatinas. Está indicada tanto en prevención primaria como secundaria de eventos cardiovasculares, respaldada por extensa evidencia clínica que avala su eficacia y seguridad en diversos grupos poblacionales.

Características

• Principio activo: Rosuvastatina cálcica
• Clase terapéutica: Inhibidor de la HMG-CoA reductasa (estatina)
• Biodisponibilidad oral: Aproximadamente 20%
• Unión a proteínas plasmáticas: 88%
• Vida media de eliminación: 19 horas
• Metabolismo hepático limitado (≈10% via CYP2C9)
• Excreción primaria: Heces (90%)
• Presentaciones disponibles: 5 mg, 10 mg, 20 mg y 40 mg comprimidos recubiertos
• Fabricante: Diversos laboratorios bajo licencia (medicamento genérico)
• Requiere prescripción médica
• Almacenamiento: Temperatura ambiente (15-30°C)

Beneficios

• Reducción significativa de los niveles de colesterol LDL hasta en un 55-63% con dosis de 20-40 mg
• Disminución de triglicéridos séricos en un 10-28%
• Incremento moderado del colesterol HDL (8-14%)
• Reducción demostrada de eventos cardiovasculares mayores (infarto de miocardio, accidente cerebrovascular)
• Estabilización y posible regresión de placas ateroscleróticas
• Perfil metabólico favorable con menor riesgo de interacciones medicamentosas

Uso común

La rosuvastatina está indicada como terapia de primera línea en el manejo de la hipercolesterolemia primaria (tipo IIa y IIb según clasificación de Fredrickson), dislipidemia mixta y hipertrigliceridemia. Se emplea en prevención primaria para pacientes con riesgo cardiovascular elevado según escalas SCORE o Framingham, especialmente en diabetes mellitus tipo 2 con factores de riesgo adicionales. En prevención secundaria, está indicada post-infarto agudo de miocardio, post-intervención coronaria percutánea, y en pacientes con enfermedad arterial periférica establecida. También se utiliza en hipercolesterolemia familiar heterocigota y homocigota (como parte de regimenes combinados).

Dosificación y administración

La dosis inicial recomendada es de 5-10 mg una vez al día, preferentemente por la noche aunque puede administrarse a cualquier hora del día con consistencia horaria. La dosificación debe individualizarse según objetivos terapéuticos, respuesta clínica y tolerabilidad. Para pacientes asiáticos o con predisposición a efectos adversos musculares, se recomienda iniciar con 5 mg. La dosis máxima aprobada es de 40 mg/día, reservada para casos de hipercolesterolemia severa que no responden a dosis menores. La administración debe realizarse con o sin alimentos, pero evitando consumo simultáneo con grandes cantidades de pomelo (>1 litro diario) que puede incrementar ligeramente la biodisponibilidad. No requiere ajuste en insuficiencia renal leve-moderada (TFG >30 mL/min), pero se recomienda monitorización en TFG <30 mL/min con dosis máxima de 10 mg/día.

Precauciones

Se requiere determinación basal de transaminasas (ALT/AST) antes de iniciar tratamiento y periodicamente según criterio médico. Monitorizar función renal mediante TFG y creatinina sérica. Evaluar función tiroidea para descartar hipotiroidismo no controlado como causa secundaria de hiperlipidemia. Vigilar aparición de síntomas musculares (dolor, debilidad, calambres) con determinación de CPK si se sospecha miopatía. Considerar riesgo de hiperglucemia y monitorizar hemoglobina glicosilada en pacientes diabéticos o prediabéticos. En mujeres en edad fértil, asegurar uso de métodos anticonceptivos efectivos debido a categoría de riesgo en embarazo X. Evitar consumo excesivo de alcohol (>3 bebidas/día) que puede potenciar riesgo de hepatotoxicidad.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a rosuvastatina o excipientes. Enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes e inexplicables de transaminasas que excedan 3 veces el límite superior normal. Embarazo y lactancia (riesgo de daño fetal y secreción en leche materna). Uso concomitante con ciclosporina. Miopatía activa o rabdomiólisis previa relacionada con estatinas. Insuficiencia renal severa (TFG <30 mL/min) no en diálisis, excepto con estricta supervisión médica. Pacientes de origen asiático que requieran dosis de 40 mg.

Efectos adversos posibles

Los efectos adversos reportados con frecuencia >1% incluyen: cefalea (3.5%), dolor abdominal (2.7%), estreñimiento (2.4%), náuseas (2.2%), mialgias (1.8%), astenia (1.5%) y mareos (1.3%). Reacciones menos frecuentes pero clínicamente significativas: aumento de transaminasas >3x ULN (0.5%), miopatía (0.1%), rabdomiólisis (0.01%), proteinuria transitoria, rash cutáneo, prurito y pancreatitis. Efectos raros pero graves: neuropatía periférica, pérdida de memoria, trastornos del sueño, y aumento de glucosa sérica en pacientes predisponentes. La incidencia de diabetes mellitus de novo se estima en 0.1-0.3% según estudios de larga duración.

Interacciones medicamentosas

Interacciones farmacocinéticas significativas: Ciclosporina (aumenta AUC de rosuvastatina 7x), gemfibrozilo (aumenta AUC 2x), anticoagulantes orales (potenciación efecto anticoagulante requiere monitorización de INR). Interacciones moderadas: Inhibidores de proteínas de transporte OATP1B1 (ciclosporina, algunos ARA II), anticonceptivos orales (aumento modesto de etinilestradiol y norgestrel). Interacciones menores: Antiácidos (disminución absorción, separar administración 2 horas), eritromicina, warfarina. No presenta interacciones clínicamente relevantes con digoxina, ketoconazol o verapamilo.

Dosis olvidada

Administrar la dosis olvidada tan pronto como sea recordado, siempre que no esté próxima la siguiente dosis programada. Nunca duplicar dosis para compensar la olvidada. Si el olvido se detecta cerca de la siguiente toma, omitir la dosis olvidada y continuar con el esquema habitual. La eficacia hipolipemiante se mantiene debido a la prolongada vida media del fármaco, pero la adherencia continua es crucial para el control lipídico óptimo. Se recomienda establecer recordatorios sistemáticos para minimizar omisiones.

Sobredosificación

No se han reportado casos fatales por sobredosis aislada. En casos de ingestión masiva, se recomienda lavado gástrico si la ingestión ocurrió en las últimas 4 horas y administración de carbón activado. Monitorizar función hepática, renal y niveles de CPK. El tratamiento es sintomático y de soporte, no existiendo antídoto específico. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión proteica. Reportar al centro de toxicología local para registro y asesoramiento.

Almacenamiento

Conservar en envase original perfectamente cerrado, protegido de la luz y humedad. Temperatura de almacenamiento recomendada: 15-30°C. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar después de la fecha de caducidad impresa en el envase. Los comprimidos deben conservarse en blíster original hasta el momento de su administración. No refrigerar ni congelar. Desechar apropiadamente los restos de tratamiento no utilizados.

Advertencia legal

Este contenido tiene propósitos informativos exclusivamente y no sustituye el consejo médico profesional. La prescripción de rosuvastatina requiere evaluación médica individualizada de riesgos/beneficios. La automedicación con este fármaco está contraindicada. La información presentada refleja conocimiento médico actual pero puede estar sujeta a actualizaciones. Consulte siempre a su médico o farmacéutico antes de iniciar, modificar o interrumpir cualquier tratamiento. Los resultados del tratamiento pueden variar entre pacientes. Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de niños.

Evaluaciones clínicas

La rosuvastatina ha demostrado eficacia superior en reducción de LDL comparada con otras estatinas equipotentes (atorvastatina, simvastatina) en múltiples estudios comparativos (estudios STELLAR, MERCURY I). El estudio JUPITER (n=17,802) mostró reducción del 44% en eventos cardiovasculares mayores en pacientes con LDL normal pero PCR elevada. Perfil de seguridad consistentemente favorable en metaanálisis que incluyen >70,000 pacientes, con incidencia de efectos adversos graves comparable a placebo. La monitorización continua post-comercialización confirma relación beneficio-riesgo favorable en indicaciones aprobadas, con particular eficacia en pacientes de alto riesgo cardiovascular.