Prasugrel es un antiagregante plaquetario de última generación perteneciente a la clase de los tienopiridines. Este agente antitrombótico actúa mediante la inhibición irreversible del receptor P2Y12 de adenosina difosfato en las plaquetas, previniendo la activación y agregación plaquetaria. Su perfil farmacológico ofrece un inicio de acción rápido y una inhibición plaquetaria más consistente en comparación con otros agentes de su clase. Está indicado específicamente para la reducción de eventos trombóticos cardiovasculares en pacientes con síndrome coronario agudo sometidos a intervención coronaria percutánea.

Características

• Inhibidor irreversible del receptor P2Y12 de ADP
• Metabolizado a metabolito activo mediante hidrólisis e isomerización
• Biodisponibilidad oral aproximada del 79%
• Unión a proteínas plasmáticas del 98%
• Vida media de eliminación de aproximadamente 7 horas
• Excreción principalmente renal (68%) y fecal (27%)
• Formulación disponible en comprimidos recubiertos de 5 mg y 10 mg

Beneficios

• Inhibición plaquetaria rápida y potente dentro de los 30 minutos posteriores a la administración
• Reducción significativa de eventos isquémicos mayores en síndromes coronarios agudos
• Perfil de respuesta más consistente con menor variabilidad interindividual
• Disminución de la tasa de trombosis del stent
• Eficacia mantenida en diversos subgrupos de pacientes
• Esquema posológico simple con dosis de mantenimiento única diaria

Uso común

Prasugrel está indicado en adultos para la prevención de eventos aterotrombóticos en pacientes con síndrome coronario agudo (SCA) sometidos a intervención coronaria percutánea (ICP), incluidos aquellos con infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST (IAMCEST) tratados con ICP primaria, infarto agudo de miocardio sin elevación del segmento ST (IAMSEST) y angina inestable (AI). Se utiliza en terapia dual antiagregante junto con ácido acetilsalicílico, según las guías de práctica clínica actuales.

Dosificación y administración

La dosis inicial recomendada es una dosis de carga de 60 mg administrada preferentemente antes de la ICP. Seguida de una dosis de mantenimiento de 10 mg una vez al día. En pacientes con peso corporal inferior a 60 kg, se considera una dosis de mantenimiento de 5 mg una vez al día. La duración del tratamiento debe individualizarse según el riesgo isquémico y hemorrágico del paciente, generalmente continuando durante al menos 12 meses después del evento agudo, a menos que exista contraindicación. Los comprimidos deben tragarse enteros con agua, con o sin alimentos.

Precauciones

Se requiere evaluación cuidadosa del riesgo hemorrágico antes de iniciar el tratamiento. Monitorizar signos de sangrado durante la terapia. Considerar suspensión temporal antes de cirugías programadas. Uso con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave. En pacientes ancianos (>75 años), evaluar cuidadosamente el balance beneficio-riesgo. Evitar uso concomitante con otros agentes antiplaquetarios, anticoagulantes o AINEs que aumenten el riesgo hemorrágico. Monitorizar función renal en pacientes con insuficiencia renal.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al principio activo o excipientes. Antecedente de accidente cerebrovascular transitorio o accidente cerebrovascular establecido. Hemorragia activa patológica. Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C). No administrar en pacientes que requieran tratamiento anticoagulante oral concomitante. Contraindicado durante el embarazo y lactancia a menos que el beneficio justifique el riesgo potencial.

Efectos adversos posibles

• Hemorragia mayor (incluyendo intracraneal, gastrointestinal, retroperitoneal)
• Hemorragia menor y equimosis
• Anemia y trombocitopenia
• Disnea
• Rash cutáneo y prurito
• Edema periférico
• Hipertensión arterial
• Cefalea y mareo
• Náuseas y diarrea
• Bradicardia

Interacciones medicamentosas

Aumento significativo del riesgo hemorrágico con warfarina, heparina, inhibidores directos de la trombina y factor Xa. Potenciación del efecto antiagregante con AINEs, inhibidores selectivos de la COX-2 y otros antiagregantes. Los inhibidores potentes de CYP3A4 y CYP2B6 pueden reducir la formación del metabolito activo. Los inductores enzimáticos pueden disminuir la exposición al metabolito activo. La omeprazol y otros inhibidores de la bomba de protones no afectan significativamente la farmacocinética.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, administrar tan pronto como sea recordado, a menos que esté próximo el horario de la siguiente dosis. Nunca duplicar la dosis para compensar la olvidada. Mantener el intervalo regular entre dosis. En caso de múltiples olvidos, reevaluar la adherencia al tratamiento y considerar estrategias de mejora.

Sobredosificación

La sobredosis puede producir prolongación del tiempo de sangrado y hemorragias potencialmente mortales. No existe antídoto específico. El tratamiento es sintomático y de soporte, incluyendo monitorización hemodinámica y transfusiones de productos sanguíneos según necesidad. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión proteica. Considerar transfusión de plaquetas en casos de sangrado grave, aunque el efecto puede ser limitado debido a la inhibición irreversible.

Almacenamiento

Conservar por debajo de 30°C en envase original para proteger de la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Proteger de la luz directa y mantener el blister intacto hasta el momento de su uso.

Advertencia legal

Este medicamento requiere prescripción médica. La información proporcionada tiene fines informativos y no sustituye el criterio médico profesional. El uso inadecuado puede generar riesgos graves para la salud. Siga estrictamente las indicaciones de su médico tratante. Reporte cualquier efecto adverso a las autoridades sanitarias correspondientes.

Evaluaciones clínicas

Los estudios TRITON-TIMI 38 demostraron reducción del 19% en el endpoint primario de muerte cardiovascular, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular no fatal comparado con clopidogrel, aunque con aumento del riesgo de hemorragia mayor. Metaanálisis recientes confirman su superior eficacia en prevención de eventos isquémicos, particularmente en diabetes y stent liberador de fármacos. La evidencia respalda su uso preferente en pacientes de alto riesgo isquémico y bajo riesgo hemorrágico.