Neurontin: Control Eficaz de la Epilepsia y el Dolor Neuropático

Neurontin

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Neurontin (gabapentina) es un anticonvulsivo y analgésico de prescripción médica diseñado para el manejo de crisis epilépticas parciales y el tratamiento del dolor neuropático periférico y central. Desarrollado como un análogo estructural del GABA, actúa modulando los canales de calcio dependientes de voltaje en el sistema nervioso central, proporcionando un mecanismo de acción distintivo respecto a otros fármacos antiepilépticos. Su perfil farmacocinético, con eliminación renal predominante y metabolismo hepático mínimo, lo convierte en una opción terapéutica valiosa en poblaciones con comorbilidades metabólicas o polimedicación.

Características

  • Principio activo: Gabapentina
  • Presentaciones: Cápsulas de 100 mg, 300 mg, 400 mg; comprimidos de 600 mg, 800 mg; solución oral 250 mg/5 ml
  • Vida media eliminación: 5-7 horas
  • Biodisponibilidad: Dosis-dependiente (60% a 300 mg/día, <35% a 3600 mg/día)
  • Unión a proteínas plasmáticas: <3%
  • Excreción: Renal (95% sin metabolizar)
  • Clasificación ATC: N03AX12

Beneficios

  • Reduce significativamente la frecuencia e intensidad de las crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria
  • Proporciona alivio sostenido del dolor neuropático mediante modulación de la hiperexcitabilidad neuronal
  • Perfil de interacciones farmacológicas favorable al no metabolizarse por el citocromo P450
  • Dosificación flexible con escalamiento progresivo según respuesta clínica y tolerabilidad
  • Opción terapéutica en pacientes con insuficiencia hepática al no requerir biotransformación hepática
  • Efecto ansiolítico adicional en trastornos de ansiedad comórbidos

Uso común

Neurontin está indicado para el tratamiento de:

  • Epilepsia parcial en adultos y niños mayores de 12 años (monoterapia o terapia adyuvante)
  • Epilepsia parcial en niños de 3-12 años (terapia adyuvante)
  • Neuralgia postherpética en adultos
  • Neuropatía diabética dolorosa
  • Dolor neuropático central (off-label)
  • Trastorno de ansiedad generalizada (off-label)
  • Síndrome de piernas inquietas refractario (off-label)
  • Profilaxis de la migraña (off-label)

Dosificación y administración

Epilepsia en adultos y adolescentes >12 años:

  • Inicio: 300 mg una vez al día el día 1, 300 mg dos veces al día el día 2, 300 mg tres veces al día el día 3
  • Mantenimiento: 900-1800 mg/día en tres dosis divididas (máximo 3600 mg/día)

Neuralgia postherpética/neuropatía diabética:

  • Inicio: 300 mg día 1, 600 mg día 2 (en dos dosis), 900 mg día 3 (en tres doses)
  • Rango terapéutico: 1800-3600 mg/día en tres dosis divididas

Población geriátrica o insuficiencia renal:

  • Ajustar según aclaramiento de creatinina:
    • CrCl >60 mL/min: 300 mg cada 8 horas
    • CrCl 30-60 mL/min: 300 mg cada 12 horas
    • CrCl 15-30 mL/min: 300 mg cada 24 horas
    • CrCl <15 mL/min: 300 mg cada 48 horas

Administrar con alimentos para mejorar la absorción. La dosificación en niños se calcula por peso corporal (inicio: 10-15 mg/kg/día).

Precauciones

  • Evaluar función renal basal y periódicamente durante el tratamiento
  • Monitorizar signos de somnolencia, mareo o ataxia, especialmente durante actividades que requieran alerta
  • Considerar riesgo de ideación suicida (monitorear cambios conductuales)
  • Precaución en pacientes con historial de abuso de sustancias (potencial de mal uso)
  • Suspender gradualmente (mínimo 1 semana) para evitar rebound o estado epiléptico
  • Embarazo: Categoría C (beneficio potencial vs riesgo fetal)
  • Lactancia: Se excreta en leche materna (considerar suspensión de lactancia)

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad conocida a gabapentina o excipientes
  • Insuficiencia renal severa (CrCl <15 mL/min) sin ajuste de dosificación
  • Combinación con alcohol u otros depresores del SNC de alto riesgo
  • Pacientes con miastenia gravis (posible exacerbación de debilidad muscular)
  • Historia de pancreatitis aguda inducida por gabapentina

Efectos adversos

Frecuentes (>10%):

  • Mareo (28.4%)
  • Somnolencia (21.4%)
  • Ataxia (12.5%)
  • Fatiga (11%)

Ocasionales (1-10%):

  • Nistagmo (8.3%)
  • Temblor (6.8%)
  • Visión borrosa (6.4%)
  • Edema periférico (6.3%)
  • Disartria (5.7%)

Raros (<1%):

  • Reacciones cutáneas severas (SJS/TEN)
  • Pancreatitis aguda
  • Rabdomiólisis
  • Hepatitis tóxica
  • Linfadenopatía
  • Discrasias sanguíneas

Interacciones medicamentosas

  • Antácidos: Reducción de biodisponibilidad hasta 20% (separar administración 2 horas)
  • Opioides: Potenciación de efectos depresores del SNC (requiere monitorización estrecha)
  • Alcohol: Sinergia en deterioro cognitivo y motor
  • IAO: Posible potenciación de efectos serotoninérgicos
  • Hidromorfona: Aumento de concentrations séricas de hidromorfona

Dosis olvidada

Administrar tan pronto como sea recordada. Si está cerca de la siguiente dosis, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. No duplicar dosis.

Sobredosificación

Manifestaciones: Mareo severo, somnolencia, letargo, diarrea, hipotensión. Medidas: Lavado gástrico si ingesta reciente, soporte sintomático, hemodiálisis efectiva (elimina 50-60% en 4 horas). No existe antídoto específico.

Almacenamiento

Conservar entre 15-30°C en envase original bien cerrado, protegido de la humedad y luz directa. Mantener fuera del alcance de niños. Desechar caducados según normativa local.

Descargo de responsabilidad

Este documento es para fines informativos y no sustituye el criterio médico profesional. La prescripción y supervisión debe realizarse exclusivamente por personal médico calificado. La dosificación y duración del tratamiento deben individualizarse según características clínicas del paciente.

Evaluaciones clínicas

Estudio pivotal en neuropatía diabética (Backonja et al., JAMA 1998):

  • Reducción del 33.4% en escala de dolor vs 17.7% placebo (p<0.001)
  • NNT = 3.8 para reducción del 50% del dolor

Meta-análisis en epilepsia (Marson et al., Cochrane 2000):

  • Reducción relativa del 26% en frecuencia de crisis vs placebo
  • 13% de pacientes libres de crisis en monoterapia

Perfil de seguridad (Pande et al., J Clin Psychopharmacol 2000):

  • Tasa de abandono por EA: 13.4% vs 8.9% placebo
  • Efectos cognitivos menores vs fenitoína o carbamazepina