Neoral (ciclosporina modificada) es un inmunosupresor de referencia en el ámbito de la medicina de trasplantes y las enfermedades autoinmunitarias. Su formulación en microemulsión ofrece una biodisponibilidad mejorada y un perfil farmacocinético más predecible en comparación con la ciclosporina convencional. Este medicamento actúa selectivamente sobre los linfocitos T, modulando la respuesta inmunitaria con un mecanismo de acción calcineurina-dependiente. Su monitorización terapéutica mediante niveles sanguíneos permite una dosificación personalizada, optimizando la eficacia y minimizando los efectos adversos.

Características

• Formulación en microemulsión con mejor perfil de absorción
• Cápsulas blandas de 25 mg, 50 mg y 100 mg
• Solución oral con concentración de 100 mg/ml
• Estabilidad gastrointestinal superior a formulaciones convencionales
• Farmacocinética lineal y predecible
• Vida media de aproximadamente 8-12 horas
• Metabolismo hepático principalmente mediante CYP3A4

Beneficios

• Prevención eficaz del rechazo en trasplantes de órganos sólidos
• Control sostenido de enfermedades autoinmunitarias graves
• Perfil de seguridad mejorado mediante monitorización terapéutica
• Dosificación flexible adaptada a necesidades individuales
• Reducción de la dependencia de corticosteroides
• Preservación de la función del órgano trasplantado a largo plazo

Uso común

Neoral está indicado para la profilaxis del rechazo en trasplantes de riñón, hígado, corazón y otros órganos sólidos. En el ámbito de las enfermedades autoinmunitarias, se emplea en artritis reumatoide severa refractaria a tratamientos convencionales, psoriasis grave, síndrome nefrótico corticorresistente y enfermedad de Behçet. También encuentra aplicación en ciertas dermatosis ampollares autoinmunitarias y uveítis no infecciosas.

Dosificación y administración

La dosificación debe individualizarse según el tipo de trasplante, la función renal, los niveles sanguíneos objetivo y la respuesta clínica. En trasplante renal: dosis inicial de 8-15 mg/kg/día en dos tomas, ajustando según niveles séricos. En enfermedades autoinmunitarias: 2.5-5 mg/kg/día en dos dosis. La administración debe realizarse a intervalos regulares de 12 horas, preferiblemente con alimentos para mejorar la absorción. La monitorización de niveles sanguíneos (C0 y C2) es esencial para optimizar la dosificación.

Precauciones

Requiere monitorización regular de función renal, presión arterial, perfil lipídico y función hepática. Puede causar nefrotoxicidad dose-dependiente e hipertensión arterial. La inmunosupresión aumenta el riesgo de infecciones oportunistas y neoplasias. Debe evitarse la exposición solar prolongada debido al riesgo de fotosensibilidad. Se recomienda vacunación actualizada previa al tratamiento, evitando vacunas vivas atenuadas durante la terapia.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la ciclosporina o excipientes. Insuficiencia renal severa no asociada al trasplante. Hipertensión arterial no controlada. Infecciones activas no controladas. Neoplasias malignas concurrentes. Uso concomitante con fenobarbital, rifampicina o otros inductores enzimáticos potentes. Embarazo y lactancia, excepto cuando el beneficio justifica el riesgo.

Efectos adversos posibles

• Nefrotoxicidad (40-50% de pacientes)
• Hipertensión arterial (25-30%)
• Hipertricosis (15-30%)
• Hiperplasia gingival (10-25%)
• Temblor y parestesias (15-20%)
• Alteraciones gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea)
• Hepatotoxicidad (elevación de transaminasas)
• Hiperlipidemia
• Hiperuricemia y gota
• Hipomagnesemia
• Anemia microangiopática

Interacciones medicamentosas

Numerosas interacciones requieren especial precaución. Los inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, verapamilo) aumentan los niveles de ciclosporina. Los inductores enzimáticos (rifampicina, carbamazepina) disminuyen su concentración. AINEs y aminoglucósidos potencian la nefrotoxicidad. Estatinas pueden aumentar el riesgo de miopatía. Diuréticos tiazídicos y IECA pueden potenciar la hiperkalemia. La vacuna contra la fiebre amarilla está contraindicada.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, administrar tan pronto como sea recordado, a menos que esté próxima la siguiente dosis. Nunca duplicar dosis. En caso de vómito dentro de las 2 horas posteriores a la administración, considerar la administración de una dosis adicional. Mantener registro de dosis olvidadas para informar al médico tratante.

Sobredosis

La sobredosis se manifiesta con exacerbación de efectos adversos, especialmente nefrotoxicidad, hepatotoxicidad e hipertensión severa. El tratamiento es sintomático y de soporte. No existe antídoto específico. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión proteica y gran volumen de distribución. Puede considerarse carbón activado si la ingestión es reciente. Monitorización intensiva de función renal y electrolitos es esencial.

Almacenamiento

Conservar entre 15-25°C en envase original bien cerrado. Proteger de la luz y la humedad. No congelar. La solución oral debe usarse dentro de los 2 meses posteriores a la apertura. Mantener fuera del alcance de niños. Desechar adecuamente los medicamentos caducados o no utilizados.

Advertencia

Neoral es un medicamento sujeto a prescripción médica que requiere supervisión especializada. El automanejo o la modificación de dosis sin control médico puede tener consecuencias graves. La interrupción brusca puede precipitar rechazo agudo del injerto o rebote de enfermedad autoinmunitaria. El seguimiento regular por especialista es imprescindible durante todo el tratamiento.

Experiencias clínicas

En estudios multicéntricos, Neoral ha demostrado tasas de supervivencia del injerto del 85-95% al año en trasplante renal. En psoriasis, el 80% de pacientes alcanza PASI-75 a las 12 semanas. En artritis reumatoide, muestra mejoría significativa en scores DAS28. Los perfiles de seguridad a largo plazo muestran manejo adecuado de efectos adversos mediante monitorización terapéutica. La adherencia al tratamiento es superior al 90% gracias a la dosificación twice-daily.