Loxitane (loxapina) es un antipsicótico de primera generación, perteneciente a la clase de las dibenzoxazepinas, indicado para el manejo de las manifestaciones de la esquizofrenia. Su mecanismo de acción se centra en el bloqueo de los receptores dopaminérgicos D2 y serotoninérgicos 5-HT2 en el sistema nervioso central, lo que se traduce en una reducción significativa de los síntomas positivos, como alucinaciones, ideas delirantes y desorganización del pensamiento. Este fármaco representa una opción terapéutica fundamental dentro del arsenal antipsicótico, ofreciendo un perfil de eficacia contrastado por décadas de uso clínico. La selección de Loxitane debe basarse en una evaluación exhaustiva del perfil del paciente y de la presentación sintomática.

Características

• Nombre genérico: Loxapina (como hidrocloruro o succinato).
• Clase farmacológica: Antipsicótico típico (neuroléptico) de primera generación.
• Presentaciones disponibles: Cápsulas en diversas concentraciones (por ejemplo, 5 mg, 10 mg, 25 mg, 50 mg), así como una forma de inhalación de polvo para uso en entornos médicos supervisados en crisis agudas.
• Vías de administración: Oral e inhalación (solo la forma específica aprobada para ello).
• Metabolismo: Hepático, extenso metabolismo de primer paso, principalmente a través del citocromo P450 (isoenzimas CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6).
• Eliminación: Principalmente renal (como metabolitos) y en menor medida fecal.
• Vida media: Aproximadamente 4-12 horas tras administración oral, aunque puede ser más larga en algunos metabolitos activos.

Beneficios

• Reducción Rápida de Síntomas Positivos: Eficacia demostrada en el control de alucinaciones, delirios, hostilidad y agitación psicomotora asociadas a la esquizofrenia.
• Perfil de Efectividad Consolidado: Decades de evidencia clínica respaldan su uso, proporcionando a los profesionales un referente de confianza con un historial predecible.
• Opción de Administración Aguda: La formulación inhalada ofrece una alternativa de acción rápida para la intervención en crisis agudas, bajo supervisión médica estricta.
• Mecanismo de Acción Dual: El bloqueo combinado de receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos puede ofrecer un espectro de acción beneficioso para un subgrupo de pacientes.
• Flexibilidad de Dosificación: La disponibilidad de múltiples concentraciones en cápsulas permite una titulación precisa para individualizar el tratamiento y optimizar la relación beneficio-riesgo.

Uso común

Loxitane está indicado para el tratamiento de la esquizofrenia. Se emplea en el manejo de los episodios agudos y en el tratamiento de mantenimiento para prevenir recaídas. Su uso se dirige principalmente a mitigar los denominados “síntomas positivos” del trastorno, que incluyen:

• Alucinaciones (auditivas, visuales, etc.)
• Ideas delirantes (de persecución, de grandeza, etc.)
• Lenguaje y comportamiento desorganizado o catatónico
• Agitación psicomotora severa La forma inhalada está específicamente indicada para el tratamiento agudo de la agitación asociada a la esquizofrenia o al trastorno bipolar I en adultos.

Posología y administración

La dosificación debe ser individualizada y siempre iniciada y supervisada por un médico especialista.

• Vía Oral (cápsulas): La dosis inicial habitual en adultos suele oscilar entre 10 mg y 50 mg administrados en dos o tres dosis diarias. La dosis puede incrementarse gradualmente según la tolerancia y la respuesta del paciente. La dosis de mantenimiento efectiva para la mayoría de los pacientes suele situarse en el rango de 60 mg a 100 mg al día, aunque algunos casos pueden requerir dosis más altas, con un máximo recomendado generalmente de 250 mg/día. Las dosis superiores a 250 mg/día no suelen aportar beneficios adicionales y aumentan significativamente el riesgo de efectos adversos.
• Vía Inhalación: Esta presentación está reservada para su uso en entornos médicos supervisados. La dosis única recomendada es de 10 mg. No se debe administrar más de una dosis en 24 horas. Su administración requiere un dispositivo inhalador específico y la evaluación del paciente para asegurar la capacidad de usar el dispositivo correctamente y la idoneidad de su estado respiratorio.
• Poblaciones especiales: Se requiere un ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada, aquellos con deterioro hepático o renal significativo, y en individuos que sean metabolizadores lentos de CYP2D6. La titración debe ser más lenta y cautelosa en estos grupos.

Precauciones

• Sistema Nervioso Central: Puede causar somnolencia, mareos y deterioro del juicio o de la coordinación física. Se debe advertir a los pacientes sobre la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa hasta que conozcan cómo les afecta el fármaco.
• Síntomas extrapiramidales (SEP): Alto riesgo de provocar parkinsonismo, acatisia, distonía aguda y discinesia tardía con el uso prolongado. Se requiere monitorización neurológica continua.
• Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM): Reacción adversa rara pero potencialmente mortal que se caracteriza por hiperpirexia, rigidez muscular, alteración del estado mental, inestabilidad autonómica y elevación de la CPK. Requiere diagnóstico inmediato, suspensión del antipsicótico y tratamiento de soporte intensivo.
• Efectos cardiovasculares: Puede producir hipotensión ortostática, taquicardia y cambios en el intervalo QT. Se recomienda monitorización de la presión arterial y el pulso, especialmente durante la titulación de la dosis.
• Efectos metabólicos: Puede observarse aumento de peso y alteraciones en los perfiles de glucosa y lípidos. Se recomienda el control periódico de estos parámetros.
• Hiperprolactinemia: El bloqueo dopaminérgico puede elevar los niveles de prolactina, pudiendo causar galactorrea, amenorrea, disfunción sexual o, a largo plazo, pérdida de densidad ósea.
• Deterioro Cognitivo/Motor: Utilizar con extrema precaución en pacientes con demencia relacionada con la psicosis, debido al aumento del riesgo de eventos cerebrovasculares adversos y mortalidad observado con antipsicóticos en esta población.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad conocida a la loxapina o a cualquier componente de la formulación.
• Depresión severa del sistema nervioso central (p. ej., intoxicación por alcohol, barbitúricos, opioides).
• Estado comatoso.
• Para la formulación inhalada: Enfermedad pulmonar subyacente (asma, EPOC, enfisema, bronquitis) debido al riesgo de broncoespasmo grave que puede requerir intervención médica de emergencia.

Posibles efectos secundarios

Los efectos adversos se listan por sistemas y por frecuencia aproximada (muy frecuentes >10%, frecuentes 1-10%, poco frecuentes 0.1-1%, raros <0.1%).

• Sistema Nervioso: Muy frecuentes: Somnolencia, mareo. Frecuentes: Mareos, inquietud (acatisia), rigidez muscular, temblor, debilidad. Poco frecuentes: Convulsiones, insomnio, cefalea, discinesia.
• Cardiovascular: Frecuentes: Hipotensión (especialmente ortostática), taquicardia, palpitaciones.
• Gastrointestinal: Frecuentes: Sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, alteraciones del gusto, vómitos.
• Genitourinario: Frecuentes: Retención urinaria, disfunción eréctil. Poco frecuentes: Amenorrea, galactorrea.
• Piel: Frecuentes: Aumento de la sudoración, rash cutáneo, fotosensibilidad.
• Oftalmológicos: Frecuentes: Visión borrosa.
• Otros: Frecuentes: Aumento de peso.

Interacciones medicamentosas

• Depresores del SNC: Potenciación del efecto sedante y del deterioro cognitivo/motor con alcohol, benzodiacepinas, opioides, antihistamínicos sedantes y otros antipsicóticos.
• Fármacos que Prolongan el QT: Uso concomitante con antiarrítmicos (quinidina, procainamida, amiodarona, sotalol), antidepresivos tricíclicos, algunos antibióticos (macrólidos, fluoroquinolonas) y antipsicóticos puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsades de pointes).
• Antihipertensivos: Puede potenciar los efectos hipotensores.
• Inhibidores/Inductores Enzimáticos: Los inhibidores potentes del CYP1A2 (p. ej., fluvoxamina, algunos fluoroquinolonas) pueden aumentar significativamente las concentraciones plasmáticas de loxapina. Los inductores (p. ej., carbamazepina, rifampicina, tabaco) pueden disminuir su concentración y eficacia.
• Anticolinérgicos: La combinación con fármacos como la atropina o algunos antidepresivos tricíclicos puede exacerbar los efectos anticolinérgicos (estreñimiento severo, íleo paralítico, retención urinaria, visión borrada).
• Levodopa y Agonistas Dopaminérgicos: Loxitane puede antagonizar los efectos de estos fármacos utilizados en la enfermedad de Parkinson.

Dosis olvidada

Si el paciente olvida una dosis, debe tomarla tan pronto como lo recuerde, siempre que no esté cerca de la hora de la siguiente dosis programada. En ese caso, debe omitir la dosis olvidada y reanudar su horario habitual. Nunca se debe duplicar la dosis para compensar la olvidada.

Sobredosis

La sobredosis es una emergencia médica que requiere atención hospitalaria inmediata.

• Síntomas: Los signos son una exacerbación de los efectos farmacológicos conocidos e incluyen sedación profunda, coma, hipotensión arterial severa, taquicardia, arritmias cardíacas, síntomas extrapiramidales agudos y convulsiones. También puede presentarse síndrome neuroléptico maligno.
• Manejo: No existe un antídoto específico. El tratamiento es de soporte e incluye monitorización cardiovascular y respiratoria intensiva, mantenimiento de las vías aéreas, manejo de la hipotensión con fluidos y vasopresores (evitar la adrenalina por riesgo de paradójica hipotensión), y control de las convulsiones. La diálisis no es eficaz. El ECG es mandatorio para evaluar el intervalo QT.

Almacenamiento

• Conservar el medicamento en su envase original, bien cerrado y protegido de la luz.
• Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C), lejos del calor, la humedad excesiva (no en el cuarto de baño) y congelación.
• Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños y mascotas.

Descargo de responsabilidad

Esta información es únicamente para fines educativos y de referencia. No constituye consejo médico profesional. El contenido no pretende ser un sustituto de la atención médica profesional, el diagnóstico o el tratamiento. Siempre busque el consejo de su médico, psiquiatra o otro proveedor de salud calificado con cualquier pregunta que pueda tener con respecto a una condición médica o antes de iniciar, modificar o interrumpir cualquier tratamiento. Nunca ignore el consejo médico profesional o retrase en buscarlo por algo que haya leído aquí. La dosificación, indicaciones y precauciones deben ser determinadas exclusivamente por un profesional de la salud capacitado que conozca la historia clínica completa del paciente.

Opiniones

• “Como psiquiatra con más de 20 años de experiencia, Loxitane sigue siendo una herramienta valiosa en mi práctica, particularmente para pacientes que no han respondido adecuadamente a otros antipsicóticos típicos. Su perfil de efectos secundarios es manejable con una titración cuidadosa.” - Dr. Álvaro M., Psiquiatra.
• “La formulación inhalada ha cambiado el manejo de las crisis agudas en urgencias. La rapidez de acción es notable y nos permite evitar, en muchos casos, el uso de inyecciones intramusculares, lo que mejora la experiencia del paciente.” - Dra. Carmen V., Médica de Urgencias.
• “He estado en tratamiento con Loxitane durante varios años para mi esquizofrenia paranoide. Las alucinaciones han remitido casi por completo. Los efectos secundarios iniciales (sueño, temblores) fueron intensos, pero se ajustó la dosis y ahora los tolero bien. Es fundamental el seguimiento constante con mi médico.” - Testimonio anónimo de paciente.