Lariam (mefloquina) es un antipalúdico profiláctico y terapéutico de prescripción, perteneciente a la clase de los alcoholes 4-quinolinometanol. Desarrollado por F. Hoffmann-La Roche, está indicado para la prevención y tratamiento de la malaria por Plasmodium falciparum y Plasmodium vivax en zonas con cepas cloroquino-resistentes. Su mecanismo de acción, aunque no completamente elucidado, se cree que implica la elevación del pH en los vacuolas digestivas de los parásitos eritrocíticos, interfiriendo con su capacidad para metabolizar la hemoglobina. Su principal ventaja radica en su posología semanal, que ofrece una alta eficacia en regímenes de quimioprofilaxis para viajeros y personal militar destinado en áreas endémicas.

Características

• Principio activo: Mefloquina (como hidrocloruro).
• Presentación: Comprimidos recubiertos con película de 250 mg.
• Farmacocinética: Alta liposolubilidad, con una absorción variable que mejora con la ingesta de alimentos. Se metaboliza extensamente en el hígado y tiene una semivida de eliminación prolongada (15-33 días), lo que permite la dosificación semanal.
• Perfil de actividad: Activo contra las formas eritrocíticas de Plasmodium falciparum (cepas resistentes a la cloroquina y a la combinación de pirimetamina-sulfadoxina) y Plasmodium vivax.
• Embalaje: Blísteres de 8 comprimidos.

Beneficios

• Protección semanal simplificada: La posología de una dosis por semana reduce significativamente el riesgo de olvidos de dosis en comparación con regímenes diarios, mejorando la adherencia a la profilaxis, especialmente en estancias prolongadas.
• Eficacia probada en zonas de alta resistencia: Proporciona una barrera quimioprofiláctica robusta en regiones con transmisión intensa de cepas de P. falciparum multirresistentes, como partes de África Subsahariana, Sudeste Asiático y Amazonia.
• Acción tanto preventiva como curativa: Un mismo fármaco puede ser utilizado para la prevención de la infección y, bajo supervisión médica, para el tratamiento de la malaria no complicada.
• Inicio de la protección antes del viaje: La pauta debe iniciarse con suficiente antelación (2-3 semanas) para alcanzar niveles plasmáticos terapéuticos antes de la exposición y evaluar la tolerabilidad.
• Protección continuada tras la exposición: Debido a su larga semivida, ofrece un período de protección post-exposición (de varias semanas) después de la última dosis, cubriendo el período de riesgo tras abandonar la zona endémica.

Uso común

Lariam está indicado para la quimioprofilaxis de la malaria en viajeros y expatriados no inmunes (adultos y niños ≥5 kg de peso corporal) que se dirijan a áreas con transmisión de malaria por cepas de Plasmodium falciparum resistentes a la cloroquina. También está indicado para el tratamiento de la malaria no complicada causada por P. falciparum y P. vivax. La elección de Lariam como profilaxis debe basarse en un análisis riesgo-beneficio individualizado realizado por un médico especialista en medicina del viajero, considerando el itinerario específico, la prevalencia de resistencias y el historial médico del paciente.

Posología y administración

La dosificación debe ser estrictamente individualizada por un médico. Las siguientes son pautas generales.

• Profilaxis en adultos: 250 mg (un comprimido) una vez por semana.
• Profilaxis en niños: La dosis se calcula en base al peso corporal (≈ 5 mg/kg una vez por semana). No recomendado en niños con peso inferior a 5 kg.
• Tratamiento de la malaria en adultos: Se utiliza una dosis de carga de 1250 mg (5 comprimidos) administrada en una sola dosis o, preferiblemente, en dos dosis divididas (750 mg seguidos de 500 mg con 6-8 horas de intervalo) para minimizar efectos adversos.
• Tratamiento de la malaria en niños: 20-25 mg/kg de peso corporal, pudiendo dividirse en dos dosis.

Administración: Los comprimidos deben tragarse enteros con al menos un vaso entero (240 ml) de agua, preferiblemente después de una comida para mejorar la absorción y reducir las náuseas. Para la profilaxis, la primera dosis debe tomarse de 2 a 3 semanas antes de viajar a la zona endémica para evaluar la tolerancia. Continuar tomando una dosis semanal cada 7 días exactos durante la estancia en la zona de riesgo, y continuar durante 4 semanas después de haber abandonado la zona endémica.

Precauciones

• Evaluación psiquiátrica: Se debe realizar una historia clínica cuidadosa para descartar antecedentes de depresión, ansiedad, psicosis u otros trastornos psiquiátricos. Lariam se asocia con un riesgo de efectos neuropsiquiátricos graves.
• Evaluación neurológica: Se debe indagar sobre antecedentes de convulsiones o epilepsia.
• Evaluación cardíaca: Está contraindicado en pacientes con alteraciones importantes de la conducción cardíaca o arritmias. Se recomienda precaución en aquellos con alteraciones cardíacas conocidas.
• Monitorización: Se debe instruir a los pacientes (y a sus acompañantes) para que vigilen la aparición de síntomas como mareos, desequilibrio, ansiedad, depresión, confusión o comportamientos inusuales. Si aparecen, deben buscar atención médica inmediata y suspender el fármaco.
• Embarazo y lactancia: Su uso durante el embarazo puede considerarse si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto, ya que la malaria conlleva un alto riesgo de morbilidad y mortalidad materno-fetal. Se excreta en la leche materna; se debe evaluar cuidadosamente su uso durante la lactancia.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad conocida a la mefloquina o a cualquier componente del excipiente.
• Antecedentes de depresión mayor, trastorno de ansiedad generalizada, psicosis, esquizofrenia u otros trastornos psiquiátricos importantes.
• Antecedentes de convulsiones o epilepsia.
• Alteraciones conocidas de la conducción cardíaca (p. ej., bloqueo auriculoventricular, prolongación del intervalo QTc) o arritmias cardíacas.

Posibles efectos secundarios

Los efectos adversos son frecuentes y a menudo afectan a los sistemas nervioso central y gastrointestinal.

• Muy comunes (>10%): Mareos, vértigo, pérdida de equilibrio, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, cefalea, insomnio y sueños vividos o extraños.
• Comunes (1-10%): Ansiedad, depresión, temblor, alteraciones visuales, tinnitus (zumbido en los oídos), erupción cutánea, alopecia, bradicardia.
• Poco comunes (0.1-1%): Reacciones psicóticas, convulsiones, confusión, agresividad, paranoia, alucinaciones, comportamiento suicida.
• Raros (<0.1%): Pancitopenia, leucopenia, hepatitis, síndrome de Stevens-Johnson.

Interacciones farmacológicas

Lariam presenta numerosas interacciones de importancia clínica:

• Anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital): Pueden disminuir los niveles plasmáticos de mefloquina, reduciendo su eficacia.
• Anticoagulantes orales (warfarina): La mefloquina puede potenciar el efecto anticoagulante, aumentando el riesgo de hemorragia. Se requiere un control estrecho del INR.
• Bloqueantes beta: Puede potenciar los efectos de bradicardia.
• Halomantrina y quinina/quinidina: La administración concomitante está estrictamente contraindicada debido al alto riesgo de arritmias cardíacas graves (prolongación del QTc y torsades de pointes) y muerte súbita. Debe respetarse un intervalo mínimo de 12 horas después de la última dosis de quinina y de 3 meses después de la última dosis de Lariam antes de administrar halofantrina.
• Antidepresivos, antipsicóticos, benzodiacepinas: Potencial riesgo de potenciar los efectos neuropsiquiátricos.
• Vacunas: Teóricamente puede reducir la respuesta inmune a la vacuna antitifoidea oral viva atenuada (Ty21a). Se recomienda administrar la vacuna al menos 3 días antes de iniciar Lariam.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis semanal de profilaxis, el paciente debe tomarla tan pronto como lo recuerde y luego reanudar el régimen semanal habitual a partir de ese día. Sin embargo, si el olvido se descubre cuando ya es casi la hora de la siguiente dosis, se debe omitir la dosis olvidada y tomar la siguiente en el día programado. Nunca se debe tomar una dosis doble para compensar la olvidada. Si se olvidan dos dosis consecutivas, se debe consultar urgentemente con un médico.

Sobredosis

La sobredosis de mefloquina es potencialmente mortal y se manifiesta con una exacerbación de sus efectos adversos: convulsiones, arritmias cardíacas (prolongación del QTc, bloqueo cardíaco, paro cardíaco), neuropatía, psicosis aguda y depresión respiratoria. No existe un antídoto específico. El tratamiento es de soporte y sintomático, incluyendo lavado gástrico (si la ingestión es reciente), control cardíaco continuo (monitorización ECG) y manejo de las convulsiones y las alteraciones electrolíticas. La diálisis no es eficaz debido a la alta unión a proteínas plasmáticas.

Almacenamiento

Conservar en el envase original para protegerlo de la luz y la humedad. Almacenar a temperatura ambiente (por debajo de 30°C), en un lugar seco y fuera del alcance y de la vista de los niños.

Descargo de responsabilidad

Esta información es exclusivamente para fines educativos y no sustituye el consejo médico profesional. Lariam es un medicamento sujeto a prescripción médica. Su uso debe ser decidido exclusivamente por un médico cualificado tras una evaluación individual completa de los riesgos y beneficios. El paciente debe leer el prospecto facilitado con el medicamento y seguir estrictamente las instrucciones de su médico. La automedicación con antipalúdicos es peligrosa.

Reseñas

• Dr. Álvaro M., Especialista en Medicina Tropical, Madrid: “Lariam sigue siendo una herramienta valiosa en nuestro arsenal, especialmente para destinos de África Occidental con alta transmisión de falciparum resistente. Su posología semanal es un gran aliado para la adherencia en viajes largos. Sin embargo, su perfil de efectos secundarios exige una selección meticulosa de pacientes. Nunca lo receto sin una entrevista exhaustiva que descarte cualquier indicio de patología psiquiátrica previa.”
• Laura G., Cooperante internacional: “Lo usé durante una misión de 8 meses en la República Democrática del Congo. Los primeros comprimidos fueron duros, con muchos mareos y sueños muy raros, pero después de las primeras dos semanas mi cuerpo se acostumbró. La tranquilidad de estar protegida con una sola pastilla a la semana, en una zona tan remota, no tenía precio. Eso sí, notaba que si no lo tomaba con una comida copiosa, me sentaba muy mal.”
• Carlos R., Viajero frecuente a Sudeste Asiático: “Mi médico me lo recetó para un viaje a zonas rurales de Tailandia y Camboya. Tuve que suspenderlo después de la segunda dosis. Experimenté una ansiedad y una sensación de inquietud abrumadoras que no había sentido nunca. Mi médico me cambió a otro profiláctico y los síntomas desaparecieron. Funciona para muchos, pero para mí fue una experiencia muy negativa. Destaca la importancia de probarlo con semanas de antelación.”