Kytril (granisetrón) es un antagonista selectivo de los receptores de serotonina 5-HT₃, diseñado específicamente para la prevención y tratamiento de náuseas y vómitos agudos y retardados asociados a quimioterapia emetógena, radioterapia y postoperatorio. Desarrollado mediante investigación farmacológica avanzada, su mecanismo de acción bloquea la estimulación serotoninérgica a nivel del sistema nervioso central y periférico, interrumpiendo la cascada emética en su fase inicial. Su perfil farmacocinético permite una administración flexible (oral, intravenosa o en parche transdérmico) adaptándose a las necesidades individuales del paciente y al contexto clínico. Representa un estándar terapéutico en oncología apoyado por evidencia robusta de eficacia y seguridad.

Características

• Principio activo: Granisetrón clorhidrato
• Mecanismo de acción: Antagonista selectivo y competitivo de receptores 5-HT₃
• Formulaciones disponibles: Comprimidos recubiertos (1 mg), solución inyectable (1 mg/mL), sistema transdérmico (parche de 34.3 mg/24h)
• Vida media eliminación: Aproximadamente 6 horas en administración oral/intravenosa
• Metabolismo: Hepático principalmente vía CYP3A4
• Excreción: Renal (48%) y fecal (38%)

Beneficios

• Prevención altamente efectiva de náuseas y vómitos agudos inducidos por quimioterapia de alto potencial emetógeno
• Reducción significativa de episodios eméticos retardados hasta 24-48 horas post-tratamiento
• Múltiples vías de administración que facilitan la adherencia terapéutica en diferentes escenarios clínicos
• Perfil de seguridad favorable con baja incidencia de efectos extrapiramidales comparado con antagonistas dopaminérgicos
• Dosificación conveniente (generalmente una vez al día) que simplifica el régimen antiemético
• Compatibilidad demostrada con la mayoría de protocolos de quimioterapia sin interacciones clínicamente relevantes

Uso común

Kytril está indicado principalmente para la prevención y tratamiento de náuseas y vómitos asociados a:

• Quimioterapia citotóxica emetógena (incluyendo cisplatino, carboplatino, ciclofosfamida, antraciclinas)
• Radioterapia corporal total o abdominal
• Náuseas y vómitos postoperatorios (formulación IV)
• Pacientes pediátricos mayores de 2 años sometidos a quimioterapia (ajuste de dosis requerido)

Posología y administración

Adultos:

• Oral: 2 mg una vez al día, o 1 mg dos veces al día. Primera dosis administrada hasta 1 hora antes de la quimioterapia
• Intravenosa: 10 μg/kg (0.01 mg/kg) o dosis fija de 1 mg, administrada en infusión IV lenta (5 minutos) pre-quimioterapia
• Transdérmico: Un parche aplicado 24-48 horas antes de la quimioterapia, manteniéndose hasta 7 días

Población geriátrica: No requiere ajuste de dosis, pero debe considerarse la función renal/hepática

Insuficiencia renal/hepática: Generalmente no requiere ajuste, aunque en insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C) considerar monitorización

Pediátrica (2-16 años):

• IV: 10 μg/kg (máximo 1 mg) pre-quimioterapia
• Oral: 20 μg/kg (máximo 1 mg) hasta 1 hora pre-quimioterapia

Precauciones

• Evaluar historia de reacciones de hipersensibilidad previas a antagonistas 5-HT₃
• Monitorizar función cardiaca en pacientes con factores de riesgo cardiovascular (posible prolongación QT)
• Considerar ajuste en pacientes con síndrome de serotonina concomitante
• Uso cautelar en pacientes con obstrucción intestinal subyclínica (puede enmascarar íleo)
• Embarazo: Categoría B. Usar solo si beneficio justifica riesgo potencial
• Lactancia: Se excreta en leche materna. Suspender lactancia o evitar administración
• Efectos sobre capacidad de conducción: Raramente puede causar mareo o visión borrosa

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad conocida al granisetrón o cualquier componente de la formulación
• Uso concomitante con apomorfina (riesgo de hipotensión profunda y pérdida de conciencia)
• Pacientes con síndrome de QT largo congénito o adquirido no controlado
• Administración IV rápida (puede precipitar reacciones cardiovasculares)

Efectos adversos posibles

Frecuentes (≥1/10):

• Cefalea (14-21%)
• Estreñimiento (9-18%)
• Astenia/fatiga (5-14%)

Poco frecuentes (≥1/100 a <1/10):

• Diarrea, dolor abdominal
• Insomnio, somnolencia
• Elevación asintomática de transaminasas
• Hipotensión ortostática transitoria

Raros (≥1/1000 a <1/100):

• Reacciones de hipersensibilidad (rash, urticaria, anafilaxia)
• Arritmias cardiacas (incluyendo prolongación QT)
• Convulsiones (en pacientes predisponentes)
• Trastornos extrapiramidales (muy raros comparado con metoclopramida)

Interacciones medicamentosas

• Inhibidores CYP3A4 potentes (ketoconazol, ritonavir): Pueden aumentar exposición a granisetrón
• Inductores CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina): Pueden disminuir concentraciones plasmáticas
• Fármacos que prolongan QT (antipsicóticos, antiarrítmicos, algunos antibióticos): Potencial aditivo en prolongación QT
• Serotoninérgicos (ISRS, tramadol, triptanes): Posible aumento riesgo síndrome serotoninérgico
• Apomorfina: Contraindicación absoluta

Dosis olvidada

• Si se olvida una dosis oral programada, administrar tan pronto como sea recordado
• Si está cerca de la hora de la siguiente dosis, omitir la dosis olvidada y continuar con horario regular
• Nunca duplicar dosis para compensar la olvidada
• En contexto de quimioterapia, priorizar administración pre-quimioterapia sobre dosis de mantenimiento

Sobredosis

• Síntomas: Cefalea severa, hipotensión, mareo, rubor facial
• Manejo: Sintomático y de soporte. No existe antídoto específico
• Diálisis: No efectiva debido a alto volumen de distribución y unión proteica
• Monitorización cardiaca recomendada en sobredosis significativas (>10 mg en adulto)

Almacenamiento

• Comprimidos: Temperatura ambiente (15-30°C), en envase original protegido de humedad
• Solución inyectable: Viales intactos a temperatura ambiente. Solución diluida estable 24 horas a 25°C o 7 días refrigerada
• Parche transdérmico: Almacenar en envase sellado a temperatura ambiente
• Mantener siempre fuera del alcance de niños

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene fines educativos y no reemplaza el criterio médico profesional. El uso de Kytril debe ser supervisado por un profesional sanitario cualificado que considere las características individuales del paciente. La dosificación y selección de formulación deben basarse en evaluación médica completa. Roche Laboratories Inc. mantiene la información de prescripción actualizada en su material de referencia oficial.

Reseñas

“Kytril ha transformado nuestro manejo antiemético en pacientes con regímenes basados en cisplatino. La eficacia en vómitos retardados es particularmente valuable.” - Oncólogo, Hospital Universitario de Madrid

“La formulación en parche ofrece una alternativa excelente para pacientes con dificultad para la vía oral post-quimioterapia. Adherencia notablemente mejorada.” - Enfermera Oncológica, Barcelona

“Perfil de seguridad consistentemente favorable en nuestra población geriátrica oncológica, con mínimas interacciones relevantes con polifarmacia concomitante.” - Geriatra, Centro Oncológico de Valencia