Glucophage, cuyo principio activo es la metformina, es un fármaco antidiabético oral de primera elección en el manejo de la diabetes mellitus tipo 2. Pertenece a la clase de las biguanidas y actúa principalmente disminuyendo la producción hepática de glucosa y mejorando la sensibilidad periférica a la insulina. Su eficacia probada, perfil de seguridad favorable y bajo coste lo convierten en la piedra angular del tratamiento farmacológico inicial. Este medicamento requiere prescripción médica y debe utilizarse bajo supervisión profesional junto con medidas dietéticas y de estilo de vida.

Características

• Principio activo: Clorhidrato de metformina
• Presentaciones: Comprimidos de 500 mg, 850 mg y 1000 mg; solución oral
• Mecanismo de acción: Disminución de la gluconeogénesis hepática y aumento de la captación periférica de glucosa
• Biodisponibilidad: 50-60%
• Vida media de eliminación: Aproximadamente 6.5 horas
• Metabolismo: No se metaboliza, se elimina sin cambios por vía renal
• Clasificación: Biguanida, código ATC A10BA02

Beneficios

• Reduce significativamente los niveles de glucosa en sangre en ayunas y postprandial
• Mejora la sensibilidad a la insulina en tejidos periféricos
• Asociado con modesta pérdida de peso o peso neutro, a diferencia de otros antidiabéticos
• Disminuye el riesgo de eventos cardiovasculares en pacientes con diabetes tipo 2
• No produce hipoglucemia cuando se usa como monoterapia
• Perfil lipídico favorable con reducción de triglicéridos y LDL

Uso común

Glucophage está indicado para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 en adultos, particularmente en pacientes con sobrepeso u obesidad, cuando el control glucémico no se puede lograr adecuadamente con dieta y ejercicio solo. También se utiliza en combinación con otros agentes antidiabéticos orales o con insulina cuando el control glucémico es insuficiente con metformina en monoterapia. En algunos casos seleccionados, puede considerarse para la prevención de diabetes tipo 2 en pacientes con prediabetes y alto riesgo cardiovascular.

Posología y administración

La dosis inicial recomendada es de 500 mg u 850 mg una o dos veces al día con las comidas. La dosis puede incrementarse gradualmente para minimizar efectos gastrointestinales, usualmente con incrementos semanales de 500 mg o cada dos semanas de 850 mg. La dosis de mantenimiento usual es de 1500 a 2000 mg diarios en dos o tres dosis divididas. La dosis máxima recomendada es de 2550 mg/día en dosis divididas en pacientes con función renal normal. En pacientes de edad avanzada, la dosis debe ajustarse según la función renal. Los comprimidos deben tragarse enteros con un vaso de agua durante o después de las comidas.

Precauciones

Se debe monitorizar la función renal antes del inicio del tratamiento y regularmente durante el mismo (al menos anualmente). La metformina está contraindicada si el FG es <30 mL/min/1.73 m² y requiere reevaluación si el FG está entre 30-45 mL/min/1.73 m². Precaución en situaciones que puedan deteriorar la función renal (deshidratación, infecciones graves, procedimientos con medio de contraste). Suspender temporalmente durante enfermedades intercurrentes que puedan predisponer a la acidosis láctica. Monitorizar niveles de vitamina B12 anualmente por riesgo de deficiencia con uso prolongado. Uso con precaución en pacientes hepatópatas por riesgo de acidosis láctica.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a metformina o cualquier componente del preparado
• Insuficiencia renal aguda o crónica (FG <30 mL/min/1.73 m²)
• Acidosis metabólica aguda o crónica, incluida acidosis láctica
• Deshidratación, infecciones graves, shock
• Insuficiencia hepática aguda o enfermedad hepática crónica avanzada
• Intoxicación alcohólica aguda o alcoholismo crónico
• Situaciones que predisponen a hipoxia tisular (insuficiencia cardíaca descompensada, infarto agudo de miocardio reciente)
• Uso concomitante con medio de contraste yodado

Efectos adversos posibles

Los efectos adversos más frecuentes (≥1/10) son gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y pérdida de apetito, generalmente transitorios. Efectos menos frecuentes (≥1/100 a <1/10) incluyen alteración del gusto (sabor metálico) y disminución de los niveles de vitamina B12. Raramente (≥1/10,000 a <1/1,000) puede ocurrir acidosis láctica, una complicación grave que requiere atención médica inmediata. Muy raramente (<1/10,000) se han reportado reacciones cutáneas como erupción, prurito y urticaria, así como hepatitis y anomalías en las pruebas de función hepática.

Interacciones medicamentosas

Fármacos que pueden aumentar el riesgo de acidosis láctica: alcohol, otros antidiabéticos (especialmente insulina y sulfonilureas, aumentando el riesgo de hipoglucemia). Fármacos que pueden reducir el efecto de metformina: corticosteroides, diuréticos, simpaticomiméticos, hormonas tiroideas, fenitoína, estrógenos, anticonceptivos orales. Fármacos que pueden aumentar las concentraciones de metformina: cimetidina, digoxina, amilorida, morfina, procainamida, quinidina, ranitidina, triamtereno, trimetoprima, vancomicina. La administración concomitante con medio de contraste yodado requiere suspensión temporal.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, tomar tan pronto como se recuerde, a menos que esté cerca del momento de la siguiente dosis. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. No duplicar la dosis para compensar la olvidada. Mantener la ingesta de alimentos según lo planeado para evitar fluctuaciones glucémicas significativas.

Sobredosis

La sobredosis de metformina, o su acumulación en situaciones de riesgo, puede provocar acidosis láctica, una emergencia médica que requiere hospitalización inmediata. Los síntomas incluyen vómitos, dolor abdominal, calambres musculares, malestar general, hipotermia, hipotensión y bradicardia. El tratamiento es sintomático y de soporte, con monitorización de electrolitos, pH sanguíneo y función renal. La diálisis puede ser efectiva para eliminar la metformina acumulada (eliminación de aproximadamente 170 mL/min en hemodiálisis).

Almacenamiento

Conservar en su envase original, protegido de la luz y la humedad, a temperatura ambiente (15-30°C). Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Desechar adecuadamente los comprimidos sobrantes o caducados a través de puntos SIGRE de farmacias.

Advertencia

Este documento tiene fines informativos y no sustituye el consejo médico profesional. Glucophage es un medicamento sujeto a prescripción médica. El tratamiento debe ser supervisado por un médico que evaluará la idoneidad individual, ajustará la dosis según necesidades específicas y monitorizará la respuesta terapéutica y posibles efectos adversos. La automedicación o modificación de la dosis sin supervisión médica puede ser peligrosa.

Opiniones de expertos

La metformina sigue siendo el fármaco de primera línea en el tratamiento de la diabetes tipo 2 según las guías internacionales (ADA, EASD). Los endocrinólogos destacan su eficacia demostrada, seguridad cardiovascular favorable y coste-efectividad. Estudios como UKPDS confirmaron su capacidad para reducir complicaciones microvasculares. La comunidad médica valora especialmente su efecto neutro o favorable sobre el peso y su bajo riesgo de hipoglucemia. Recientes investigaciones exploran posibles beneficios más allá de la diabetes, aunque estas aplicaciones requieren más evidencia. El consenso profesional enfatiza la importancia del ajuste individualizado de dosis y la monitorización regular de función renal.