Diltiazem es un bloqueador de los canales de calcio perteneciente a la clase de las benzotiazepinas, ampliamente prescrito en el manejo de trastornos cardiovasculares. Su mecanismo de acción principal implica la inhibición del influjo de iones de calcio durante la despolarización en el músculo liso vascular y las células cardíacas, lo que resulta en vasodilatación coronaria y periférica, disminución de la poscarga y reducción de la frecuencia cardíaca. Este agente representa una piedra angular en el tratamiento de la hipertensión arterial, la angina de pecho estable y crónica, y ciertas arritmias supraventriculares, ofreciendo un perfil farmacológico favorable con un inicio de acción predecible y una vida media que permite dosificaciones convenientes. Su utilidad clínica se extiende a pacientes con comorbilidades, donde el control de la frecuencia cardíaca es tan crucial como la reducción de la presión arterial.

Características

• Denominación común internacional: Diltiazem hidrocloruro
• Clase farmacológica: Bloqueador de los canales de calcio (grupo de las benzotiazepinas)
• Presentaciones disponibles: Comprimidos de liberación inmediata (30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg); cápsulas de liberación prolongada (120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg, 360 mg, 420 mg); formas intravenosas para uso hospitalario
• Vida media eliminación: Aproximadamente 3-4.5 horas para formulaciones de liberación inmediata; 5-8 horas para formas de liberación prolongada
• Biodisponibilidad oral: Alrededor del 40% debido al metabolismo de primer paso
• Unión a proteínas plasmáticas: 70-80%
• Metabolismo: Hepático, principalmente mediante el citocromo P450 3A4 (CYP3A4)
• Excreción: Principalmente por vía biliar y fecal (60%), y en menor medida renal (35%)

Beneficios

• Proporciona una reducción efectiva y sostenida de la presión arterial sistólica y diastólica mediante la disminución de la resistencia vascular periférica.
• Mejora el suministro de oxígeno miocárdico y reduce la demanda de oxígeno del corazón, aliviando eficazmente los síntomas anginosos.
• Controla la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilación auricular o flutter auricular, mejorando la tolerancia al ejercicio y la calidad de vida.
• Ofrece un perfil de efectos secundarios generalmente bien tolerado en comparación con otras clases de antihipertensivos, con menor incidencia de edema periférico que los dihidropiridinas.
• Las formulaciones de liberación prolongada permiten dosificaciones una o dos veces al día, mejorando la adherencia al tratamiento a largo plazo.
• Demostrada eficacia en pacientes con enfermedad arterial coronaria concomitante, proporcionando beneficios cardioprotectores adicionales.

Uso común

Diltiazem está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial, solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. Es igualmente efectivo en el manejo de la angina de pecho crónica estable y la angina vasoespástica (angina de Prinzmetal). En el ámbito de la arritmología, se utiliza para el control de la frecuencia ventricular en fibrilación auricular crónica y flutter auricular cuando la cardioversión no es indicada o ha fallado. En algunos casos, puede ser prescrito fuera de etiqueta para la prevención de la migraña o el manejo de ciertos trastornos de motilidad esofágica, aunque estas aplicaciones requieren supervisión médica especializada.

Dosificación y administración

La dosificación debe individualizarse según la indicación, la formulación y la respuesta del paciente. Para la hipertensión: la dosis inicial en adultos suele ser 180-240 mg una vez al día en formulación de liberación prolongada, ajustable hasta 480 mg/día. Para angina: la dosis inicial es typically 120-180 mg/día en formulación de liberación prolongada, con incrementos cada 7-14 días hasta 480 mg/día según tolerancia. Para control de frecuencia en arritmias: 120-360 mg/día en formulación de liberación prolongada. Las formas de liberación inmediata se administran 3-4 veces al día con dosis inicial de 30 mg. Las tabletas o cápsulas deben tragarse enteras, sin masticar o triturar, preferentemente con alimentos para minimizar molestias gastrointestinales. El ajuste de dosis es necesario en pacientes con disfunción hepática o renal significativa.

Precauciones

Se recomienda monitorización regular de la presión arterial y frecuencia cardíaca, especialmente durante el inicio del tratamiento y ajustes de dosis. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o disfunción ventricular izquierda, ya que puede deprimir la contractilidad miocárdica. La función hepática debe evaluarse periódicamente debido al metabolismo hepático extenso. Puede producir hipotensión sintomática, particularmente en pacientes deshidratados o que reciben diuréticos concomitantemente. Debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento en pacientes con angina, debido al riesgo de rebote. No se recomienda su uso durante el embarazo a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para el feto.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al diltiazem o cualquier componente de la formulación. Síndrome del seno enfermo o bloqueo AV de segundo o tercer grado sin marcapasos funcional. Hipotensión significativa (presión arterial sistólica <90 mmHg). Insuficiencia cardíaca aguda descompensada y shock cardiogénico. Uso concomitante con ivabradina debido al riesgo de bradicardia severa. Pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White que presentan fibrilación auricular, debido al riesgo de aceleración de la conducción anterógrada a través de la vía accesoria.

Efectos secundarios posibles

Los efectos adversos más frecuentes incluyen edema periférico (5-10%), cefalea (5-8%), mareos (3-6%), y astenia (2-4%). Menos comúnmente puede causar bradicardia sinusal (2-3%), rubor facial (1-2%), náuseas (1-2%) y estreñimiento (1-2%). Efectos raros pero graves incluyen bloqueo AV de alto grado (<1%), insuficiencia cardíaca (<1%), elevación de enzimas hepáticas (0.5%), y reacciones cutáneas como exantema (0.5%). En casos excepcionales se ha reportado gingivitis hipertrófica, especialmente con uso prolongado.

Interacciones medicamentosas

Inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir) pueden aumentar significativamente las concentraciones de diltiazem. Inductores del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína) pueden disminuir su eficacia. Potencia los efectos de otros antihipertensivos, aumentando el riesgo de hipotensión. Puede aumentar los niveles de digoxina, ciclosporina, y estatinas metabolizadas por CYP3A4 (simvastatina, lovastatina). La combinación con betabloqueantes puede potenciar la bradicardia y el bloqueo AV. Uso concomitante con disopiramida o flecainida puede aumentar el riesgo de efectos inotrópicos negativos.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, administrarla tan pronto como sea recordada, a menos que esté próxima la hora de la siguiente dosis. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Nunca duplicar la dosis para compensar la olvidada. En formulaciones de liberación prolongada, la omisión ocasional generalmente no afecta significativamente el control terapéutico, pero la adherencia consistente es crucial para el manejo óptimo de las condiciones crónicas.

Sobredosis

Los signos de sobredosis incluyen bradicardia severa, hipotensión marcada, bloqueo AV, insuficiencia cardíaca y alteración del nivel de conciencia. El tratamiento es sintomático y de soporte, incluyendo monitorización cardíaca continua. La atropina puede ser efectiva para la bradicardia. En casos de hipotensión refractaria, pueden considerarse vasopresores como dopamina o noradrenalina. El gluconato de calcio intravenoso puede antagonizar parcialmente los efectos del bloqueo de canales de calcio. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión proteica y extenso metabolismo.

Almacenamiento

Conservar a temperatura ambiente (15-30°C), en envase original bien cerrado, protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Las formas farmacéuticas deben protegerse de temperaturas extremas y condiciones de humedad elevada que puedan comprometer la integridad del producto.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene fines educativos y no sustituye el consejo médico profesional. El uso de diltiazem debe ser supervisado por un médico que considere las características individuales del paciente, su historial médico y las posibles interacciones medicamentosas. La dosificación y duración del tratamiento deben determinarse exclusivamente por un profesional de la salud calificado. El paciente debe informar inmediatamente a su médico sobre cualquier efecto adverso o cambio en su condición de salud durante el tratamiento.

Reseñas

“Diltiazem ha demostrado ser una opción terapéutica confiable en mi práctica clínica, particularmente en pacientes hipertensos con taquicardia concomitante. Su efecto cronotrópico negativo adicional lo distingue favorablemente de otros bloqueadores de canales de calcio.” - Dr. Álvarez, Cardiología

“La formulación de liberación prolongada ofrece excelente control de 24 horas con administración once-daily, mejorando significativamente la adherencia en pacientes ancianos con múltiples medicaciones.” - Dra. Mendoza, Medicina Interna

“Eficaz en el control de la frecuencia ventricular en FA, aunque requiere monitorización cuidadosa en pacientes con dysfunction sinusal. Perfil de seguridad generalmente favorable en comparación con alternativas.” - Dr. Silva, Electrofisiología