Bupropion SR es un antidepresivo de clase aminocetona que actúa como inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina (IRND), con mínima afectación serotoninérgica. Este mecanismo de acción único lo distingue de los ISRS convencionales, ofreciendo un perfil de efectos secundarios diferenciado. Su formulación de liberación sostenida permite dosificación bidiana y mantiene concentraciones plasmáticas estables, optimizando la adherencia terapéutica. Está indicado para el tratamiento de episodios depresivos mayores y como apoyo en la cesación tabáquica.

Características

• Principio activo: Bupropión clorhidrato
• Forma farmacéutica: Comprimidos de liberación sostenida (SR)
• Concentraciones disponibles: 150 mg
• Farmacocinética: Vida media de 21 horas (±9 horas)
• Metabolismo: Hepático (CYP2B6)
• Excreción: Renal (87%) y fecal (10%)

Beneficios

• Mejora del estado de ánimo con menor riesgo de disfunción sexual versus ISRS
• Perfil de efectos secundarios favorable con mínima ganancia ponderal
• Efecto activador que contrarresta síntomas de fatiga y apatía
• Eficacia demostrada en depresión atípica con síntomas de hipersomnia e hiperfagia
• Reducción del craving nicotínico en terapia de deshabituación tabáquica
• Mecanismo de acción dual noradrenérgico-dopaminérgico

Uso común

El bupropion SR está indicado para el tratamiento de episodios depresivos mayores en adultos, demostrando especial eficacia en casos con síntomas de retardo psicomotor, fatiga y anhedonia. Adicionalmente, cuenta con aprobación para su uso como coadyuvante en programas de cesación tabáquica, donde reduce los síntomas de abstinencia nicotínica. Su perfil farmacológico lo hace particularmente útil en pacientes que experimentan efectos secundarios sexuales con otros antidepresivos o que presentan comorbilidad con trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) en población adulta.

Posología y administración

La dosis inicial recomendada es de 150 mg una vez al día por la mañana. Tras tres días de tratamiento, puede incrementarse a 150 mg dos veces al día, con un intervalo mínimo de 8 horas entre dosis. La dosis máxima recomendada es de 400 mg al día, dividida en dos tomas de 200 mg cada una. Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar, partir ni triturar, ya que la alteración de la matriz de liberación sostenida puede provocar liberación rápida y aumentar el riesgo de convulsiones. La administración con alimentos puede reducir la incidencia de efectos gastrointestinales.

Precauciones

Se recomienda monitorización estrecha en pacientes con insuficiencia hepática (ajustar dosis) o renal (aclaramiento de creatinina <30 mL/min). Debe evitarse la administración concomitante con inhibidores de CYP2B6 (ticlopidina, clopidogrel) que pueden aumentar las concentraciones plasmáticas. En pacientes con diabetes, puede requerirse ajuste de medicación hipoglucemiante. Se sugiere precaución en ancianos por posible disminución del aclaramiento. El tratamiento debe iniciarse con cautela en pacientes con factores de riesgo para convulsiones (TCE previo, alcoholismo, uso concomitante de otros proconvulsivantes).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al bupropión o excipientes. Trastornos convulsivos actuales o previos. Diagnóstico actual de anorexia nerviosa o bulimia nerviosa. Uso concomitante con IMAOs (debe respetarse un intervalo de 14 días). Pacientes en tratamiento abrupto de alcohol o benzodiacepinas. Tumor del SNC conocido. Porfiria hepática aguda. Embarazo y lactancia (excepto si beneficio supera riesgo bajo estricta supervisión médica).

Efectos secundarios posibles

Los efectos adversos más frecuentes (≥10%) incluyen: cefalea, sequedad bucal, náuseas, insomnio, mareos y estreñimiento. Reacciones menos frecuentes (1-10%): temblor, ansiedad, sudoración, tinnitus, rash cutáneo, taquicardia y pérdida de apetito. Efectos raros (<1%): reacciones alérgicas graves, hepatitis, hiponatremia, artralgias y visión borrosa. El riesgo de convulsiones muestra dependencia dosis-respuesta (0.1% a 300-450 mg/día, 0.4% a 450-600 mg/día).

Interacciones medicamentosas

Inhibidores de CYP2B6 (ticlopidina, clopidogrel): aumento de concentraciones de bupropión. Inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína): disminución de niveles plasmáticos. Fármacos que reducen umbral convulsivo (antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, tramadol): riesgo aditivo de convulsiones. Inhibidores de la recaptación de serotonina: posible síndrome serotoninérgico. Levodopa y amantadina: potenciación de efectos dopaminérgicos. Beta-bloqueantes: posible potenciación de efectos.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, omitirla y tomar la siguiente dosis a la hora habitual. Nunca duplicar dosis para compensar la olvidada, ya que aumenta el riesgo de efectos adversos y convulsiones. En caso de olvido de múltiples dosis, consultar con el médico para posible reajuste posológico.

Sobredosis

Los síntomas incluyen: convulsiones, alucinaciones, taquicardia, arritmias, depresión respiratoria y pérdida de conciencia. El tratamiento es sintomático y de soporte, con monitorización cardíaca continua. No existe antídoto específico. Las convulsiones deben tratarse con benzodiacepinas de acción corta. La diálisis no es efectiva debido al alto volumen de distribución.

Almacenamiento

Conservar en envase original a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y humedad. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el blíster. Los comprimidos deben desecharse adecuadamente si presentan alteraciones de color, olor o textura.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. El tratamiento debe ser prescrito y supervisado por un facultativo cualificado. La automedicación con antidepresivos conlleva riesgos graves para la salud. Consulte siempre a su médico antes de iniciar, modificar o interrumpir cualquier tratamiento farmacológico.

Reseñas

“Eficaz en depresión resistente con mínimo impacto sexual. Mejor perfil que ISRS en mi caso” - Dr. Hernández, Psiquiatría
“Resultados consistentes en deshabituación tabáquica combinada con terapia conductual” - Dra. Morales, Neumología
“Valiosa alternativa en pacientes con obesidad y depresión donde ISRS causan ganancia ponderal” - Dr. Vidal, Endocrinología
“Requiere monitorización inicial pero excelente tolerabilidad a largo plazo” - Dra. Ortega, Medicina Familiar