Bupropion: Tratamiento Antidepresivo Eficaz y Bien Tolerado
| Dosificación del producto: 150mg | |||
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Bupropion es un antidepresivo atípico de la clase de las aminocetonas que actúa como inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina (IRND). A diferencia de muchos antidepresivos convencionales, no ejerce efectos significativos sobre la recaptación de serotonina, lo que se traduce en un perfil de efectos secundarios distintivo y favorable. Este mecanismo de acción único lo convierte en una opción terapéutica valiosa para el tratamiento de episodios depresivos mayores, así como para la deshabituación tabáquica. Su eficacia clínica ha sido demostrada en numerosos estudios controlados, mostrando una respuesta terapéutica significativa a partir de la segunda semana de tratamiento en muchos pacientes.
Características
- Denominación común internacional: Bupropión
- Clase terapéutica: Antidepresivo - Inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina (IRND)
- Formas farmacéuticas disponibles: Comprimidos de liberación inmediata, prolongada y sostenida
- Vida media eliminación: Aproximadamente 21 horas para la formulación de liberación prolongada
- Metabolismo: Hepático, principalmente mediante el sistema citocromo P450 (CYP2B6)
- Excreción: Renal (87%) y fecal (10%)
- Inicio de acción: Mejora sintomática observable generalmente entre 1-3 semanas
- Presentaciones comerciales: Zyntabac®, Wellbutrin®, Elontril® (según mercado)
Beneficios
- Eficacia antidepresiva comparable a los ISRS con menor incidencia de disfunción sexual
- Perfil de efectos secundarios favorable con mínima sedación y aumento de peso
- Indicación aprobada para el tratamiento de la dependencia a la nicotina
- Mejora de síntomas como la anhedonia y la fatiga asociadas a la depresión
- Opción terapéutica para pacientes que no toleran inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
- Posibilidad de uso concomitante con otros antidepresivos para potenciar efecto terapéutico
Uso común
Bupropion está indicado principalmente para el tratamiento de episodios depresivos mayores en adultos. Su eficacia ha sido demostrada en ensayos clínicos controlados con placebo, mostrando mejoría significativa en escalas de valoración depresiva como la Hamilton Depression Rating Scale (HAMD). Adicionalmente, cuenta con aprobación regulatoria para su uso en la deshabituación tabáquica como terapia coadyuvante, donde ha demostrado duplicar las tasas de abstinencia a largo plazo comparado con placebo. En práctica clínica, también se utiliza off-label para el tratamiento del trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) en adultos y como estrategia de aumento en depresiones resistentes.
Dosificación y administración
La dosificación debe individualizarse según la respuesta terapéutica y la tolerabilidad del paciente. Para la formulación de liberación prolongada, la dosis inicial recomendada es de 150 mg una vez al día por la mañana. Después de 3 días, si se tolera adecuadamente, puede aumentarse a 150 mg dos veces al día con un intervalo de al menos 8 horas entre dosis. La dosis máxima recomendada es de 300 mg/día para la formulación de liberación prolongada y 450 mg/día para la de liberación inmediata, dividida en 3 dosis. Para el tratamiento de la dependencia nicotínica, se recomienda iniciar con 150 mg/día durante 3 días, seguido de 150 mg dos veces al día durante 7-12 semanas. Las tabletas deben tragarse enteras, sin masticar, partir ni triturar, ya que esto alteraría el perfil de liberación y aumentaría el riesgo de efectos adversos.
Precauciones
Se requiere monitorización estrecha del estado mental, especialmente durante las primeras semanas de tratamiento, debido al riesgo de empeoramiento de la depresión y aparición de ideación suicida. Debe evitarse la administración en horario vespertino debido a su potencial efecto activador que podría causar insomnio. Pacientes con historial de convulsiones requieren especial precaución, ya que bupropion disminuye el umbral convulsivante de forma dependiente de la dosis. Se recomienda control periódico de la presión arterial, particularmente en pacientes hipertensos, debido al potencial efecto hipertensor del fármaco. En pacientes con insuficiencia hepática o renal, se requiere ajuste posológico y monitorización cuidadosa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al bupropion o a cualquiera de los excipientes. Pacientes con trastorno convulsivo actual o historial de epilepsia. Diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa debido al mayor riesgo de convulsiones. Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), debiendo respetarse un intervalo de al menos 14 días entre tratamientos. Pacientes con tumores del sistema nervioso central o historial de traumatismo craneoencefálico severo. Abuso o dependencia de alcohol o benzodiacepinas en fase activa.
Efectos adversos posibles
Los efectos adversos más frecuentemente reportados (≥10%) incluyen: cefalea, sequedad bucal, náuseas, insomnio, mareo y estreñimiento. Reacciones menos frecuentes (1-10%): temblor, sudoración, tinnitus, taquicardia, dolor abdominal, ansiedad y rash cutáneo. Efectos graves que requieren atención médica inmediata: convulsiones (incidencia dosis-dependiente, aproximadamente 0.4% a 450 mg/día), reacciones alérgicas severas, ideación suicida, síntomas psicóticos o maníacos, y elevación significativa de la presión arterial. La incidencia de efectos secundarios sexuales (disfunción eréctil, disminución de la libido) es significativamente menor comparada con ISRS.
Interacciones medicamentosas
Bupropion es metabolizado principalmente por CYP2B6, por lo que inhibidores de esta isoenzima (como ticlopidina, clopidogrel) pueden aumentar sus concentraciones plasmáticas. Inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, rifampicina) pueden disminuir su eficacia. Puede potenciar efectos de fármacos simpaticomiméticos. La administración concomitante con otros medicamentos que降低 el umbral convulsivante (antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, corticoides) aumenta el riesgo de convulsiones. Interactúa con IMAO pudiendo causar crisis hipertensivas. Puede aumentar concentraciones de algunos beta-bloqueantes, antiarrítmicos y antipsicóticos.
Dosis olvidada
Si se olvida una dosis, debe tomarse tan pronto como se recuerde, siempre que no esté próxima la hora de la siguiente dosis. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Nunca duplicar dosis para compensar la olvidada, ya que esto aumentaría significativamente el riesgo de efectos adversos, particularmente convulsiones. En formulaciones de liberación prolongada, es crucial mantener el intervalo de 8 horas entre dosis para evitar picos plasmáticos excesivos.
Sobredosificación
La sobredosis de bupropion se manifiesta principalmente con síntomas neurológicos (convulsiones, alucinaciones, pérdida de conciencia) y cardiovasculares (taquicardia, arritmias, hipertensión o hipotensión). Los síntomas gastrointestinales incluyen náuseas y vómitos. Las convulsiones son la complicación más grave y pueden ocurrir con dosis superiores a 450 mg/día. El tratamiento es sintomático y de soporte, pudiendo requerir manejo en unidad de cuidados intensivos. No existe antídoto específico. La diálisis no es efectiva debido al alto volumen de distribución del fármaco.
Almacenamiento
Conservar en envase original bien cerrado, a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Las tabletas no deben ser transferidas a pastilleros que no protejan adecuadamente de la humedad. Desechar apropiadamente los restos de medicación no utilizada según normativas locales.
Descargo de responsabilidad
Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. El tratamiento con bupropion debe ser iniciado y supervisado por un médico cualificado. La dosificación y duración del tratamiento deben individualizarse según las características del paciente y respuesta terapéutica. No se recomienda la automedicación ni el ajuste posológico sin supervisión médica. Consulte siempre a su médico o farmacéutico para obtener información completa sobre el uso adecuado de este medicamento.
Evaluaciones clínicas
Estudios controlados demuestran tasas de respuesta del 60-70% en tratamiento de episodios depresivos mayores, con remisión sostenida en aproximadamente 50% de los casos. Metaanálisis recientes confirman su eficacia comparable a ISRS con superior tolerabilidad en aspectos como disfunción sexual y somnolencia. En deshabituación tabáquica, ensayos clínicos muestran tasas de abstinencia a 1 año del 23-25% frente al 12-15% con placebo. La satisfacción del paciente es generalmente alta, particularmente en aquellos que experimentaron efectos adversos con otros antidepresivos. La retención en tratamiento a largo plazo es favorable debido a su perfil de efectos secundarios.