Aromasin (exemestano) es un inhibidor de la aromatasa de tercera generación indicado para el tratamiento del cáncer de mama hormonodependiente en mujeres posmenopáusicas. Este agente antiestrogénico actúa mediante la inhibición irreversible de la enzima aromatasa, bloqueando así la conversión de andrógenos a estrógenos. Su perfil farmacológico ofrece ventajas significativas en cuanto a especificidad enzimática y tolerabilidad en comparación con terapias anteriores. Su administración oral y dosificación una vez al día facilitan la adherencia al tratamiento a largo plazo.

Características

• Principio activo: exemestano (25 mg por comprimido)
• Clase terapéutica: inhibidor irreversible de la aromatasa
• Forma farmacéutica: comprimidos recubiertos
• Presentación: envases con 30 comprimidos
• Vía de administración: oral
• Regulación: medicamento sujeto a prescripción médica
• Vida media: aproximadamente 24 horas
• Metabolismo: hepático vía CYP3A4

Beneficios

• Supresión efectiva de los niveles de estradiol circulante (>95%)
• Reducción significativa del riesgo de recurrencia en cáncer de mama temprano
• Perfil de seguridad favorable en comparación con inhibidores de aromatasa no esteroideos
• Administración conveniente una vez al día sin requerimientos alimenticios
• Eficacia demostrada en pacientes que han recibido tamoxifeno previamente
• Mecanismo de acción irreversible (inactivación enzimática)

Uso común

Aromasin está indicado para el tratamiento adyuvante del cáncer de mama con receptores hormonales positivos en mujeres posmenopáusicas que han recibido 2-3 años de terapia con tamoxifeno, completando un total de 5 años de terapia endocrina. También se utiliza como tratamiento de primera línea en cáncer de mama avanzado hormonodependiente en mujeres posmenopáusicas. Su uso se extiende a estrategias de supresión estrogénica en contextos de prevención de recurrencia y en protocolos de reducción de riesgo en pacientes de alto riesgo genético.

Dosificación y administración

La dosis recomendada es de 25 mg una vez al día, preferentemente después de una comida para facilitar la absorción. La administración debe mantenerse hasta que aparezca progresión de la enfermedad o toxicidad inaceptable en el contexto de enfermedad avanzada. En tratamiento adyuvante, la duración recomendada es de 2-3 años después de completar 2-3 años de tamoxifeno. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. En insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C), se recomienda monitorización estrecha.

Precauciones

Se debe confirmar el estado menopáusico de la paciente antes de iniciar el tratamiento. Monitorizar la densidad mineral ósea regularmente debido al riesgo de osteoporosis y fracturas. Evaluar función hepática periódicamente en pacientes con historial de hepatopatías. Considerar suplementación de calcio y vitamina D en todas las pacientes. Vigilar síntomas musculoesqueléticos y implementar estrategias de manejo temprano. Realizar evaluaciones cardiovasculares periódicas debido al potencial efecto sobre el perfil lipídico.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al exemestano o cualquier componente de la formulación. Mujeres premenopáusicas (riesgo de estimulación ovárica). Embarazo y lactancia. Insuficiencia hepática grave no monitorizada. Administración concomitante con estrógenos o terapias hormonales sustitutivas. Pacientes con osteoporosis severa no controlada. Historia de trombosis venosa profunda activa no anticoagulada.

Efectos secundarios posibles

Los efectos adversos más frecuentes (>10%) incluyen sofocos (29%), artralgias (17%), fatiga (13%), cefalea (12%) y náuseas (11%). Efectos moderadamente frecuentes (1-10%) comprenden dolor óseo, insomnio, aumento de peso, depresión y sudoración nocturna. Efectos menos frecuentes (<1%) incluyen fracturas osteoporóticas, hepatotoxicidad, síndrome del túnel carpiano y dislipemia. La mayoría de los efectos adversos son leves a moderados y tienden a disminuir después de los primeros meses de tratamiento.

Interacciones medicamentosas

Inductores de CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina) pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de exemestano. Inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina) pueden aumentar los niveles del fármaco. Uso concomitante con tamoxifeno reduce las concentraciones de exemestano en un 40%. Medicamentos que dependen del citocromo P450 para su metabolismo pueden ver alterada su farmacocinética. Evitar la administración con preparados que contengan estrógenos. Precaución con warfarina (monitorizar INR).

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, administrarla tan pronto como sea recordado, a menos que esté cerca del horario de la siguiente dosis. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. No duplicar la dosis para compensar la olvidada. Mantener el intervalo de 24 horas entre dosis. Informar al médico si se omiten múltiples dosis consecutivas. La eficacia del tratamiento no se ve significativamente afectada por un olvido ocasional.

Sobredosis

No se han reportado casos de sobredosis aguda con exemestano. En caso de ingestión de dosis múltiples, se recomienda monitorización sintomática y de apoyo. No existe antídoto específico. Considerar lavado gástrico si la ingestión es reciente (<2 horas). La diálisis no es efectiva debido a la alta unión a proteínas plasmáticas. Monitorizar función hepática y electrolitos en casos de ingestión masiva. Reportar al centro de toxicología local.

Almacenamiento

Conservar en su envase original a temperatura ambiente (15-30°C). Proteger de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. No refrigerar. Evitar almacenamiento en baños o cocinas debido a cambios de temperatura y humedad. Los comprimidos deben mantenerse en el blíster hasta el momento de su administración.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. El uso de Aromasin debe ser supervisado por un oncólogo especializado. La prescripción está sujeta a evaluación individual de beneficios/riesgos. Los datos presentados se basan en la ficha técnica autorizada y estudios clínicos publicados. Consulte siempre a su médico antes de iniciar, modificar o interrumpir cualquier tratamiento. La automedicación con este fármaco está contraindicada.

Reseñas

En estudios clínicos, Aromasin ha demostrado reducir el riesgo de recurrencia en un 32% comparado con placebo después de tamoxifeno. El análisis de supervivencia libre de enfermedad muestra beneficio consistente en subgrupos de riesgo. Oncólogos reportan buena tolerabilidad a largo plazo con estrategias de manejo de efectos adversos. Pacientes refieren preferencia por la dosificación única diaria frente a regímenes más complejos. La experiencia post-comercialización confirma el perfil de seguridad observado en ensayos pivotales. La adherencia al tratamiento supera el 85% en seguimientos a 5 años.