Aricept (donepezilo) es un inhibidor de la colinesterasa de prescripción médica indicado para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer de leve a moderada. Este fármaco actúa incrementando los niveles de acetilcolina en el cerebro, un neurotransmisor crucial para la memoria, el pensamiento y el razonamiento. Su mecanismo de acción está respaldado por décadas de investigación clínica y representa una opción terapéutica fundamental en el manejo de los síntomas cognitivos. La administración bajo supervisión médica permite optimizar los beneficios terapéuticos mientras se monitorizan posibles efectos adversos.

Características

• Principio activo: Donepezilo hidrocloruro
• Presentaciones: Comprimidos recubiertos de 5 mg y 10 mg
• Farmacocinética: Alta biodisponibilidad oral (100%) y semivida prolongada (~70 horas)
• Metabolismo: Hepático, principalmente mediante CYP2D6 y CYP3A4
• Excreción: Renal (57%) y fecal (15%)
• Unión a proteínas plasmáticas: 96%
• Inicio de acción: Efectos clínicos observables entre 2-4 semanas tras inicio del tratamiento

Beneficios

• Mejora significativa de la función cognitiva medida mediante escalas ADAS-cog y MMSE
• Preservación de la capacidad para realizar actividades de la vida diaria
• Retraso en la progresión de los síntomas de demencia
• Perfil de seguridad establecido con más de 20 años de uso clínico
• Posología de una vez al día que favorece la adherencia terapéutica
• Efectos positivos en el comportamiento y síntomas neuropsiquiátricos asociados

Uso común

Aricept está indicado para el tratamiento sintomático de la demencia tipo Alzheimer de leve a moderada. También cuenta con aprobación para el tratamiento de la demencia grave de Alzheimer y se utiliza off-label en otros tipos de demencia como la demencia vascular mixta. El tratamiento debe iniciarse tras diagnóstico confirmado por especialista en neurología o geriatría, preferentemente con evaluación neuropsicológica completa. La respuesta terapéutica se evalúa periódicamente, recomendándose revisiones cada 3-6 meses durante el primer año.

Dosificación y administración

La dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día, preferentemente administrada por la noche antes de acostarse. Tras 4-6 semanas de tratamiento, la dosis puede incrementarse a 10 mg diarios si se tolera adecuadamente. Los comprimidos deben tragarse enteros con agua, con o sin alimentos. En pacientes geriátricos o con insuficiencia hepática moderada-severa (Child-Pugh B o C) se recomienda extremar la monitorización y considerar dosis más conservadoras. No se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal leve-moderada.

Precauciones

Se recomienda monitorización cardiológica en pacientes con antecedentes de arritmias cardiacas, especialmente bradicardia sinusal o bloqueo auriculoventricular. Debe evaluarse el riesgo de úlcera péptica en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal. Existe potencial de agravamiento de síntomas en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica o asma. Se han reportado casos de rabdomiólisis, por lo que se recomienda monitorizar creatinquinasa en pacientes con factores de riesgo. La suspensión brusca del tratamiento puede provocar deterioro cognitivo acelerado.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al donepezilo, piperidinas derivadas o excipientes. Pacientes con síndrome de QT largo congénito o adquirido. Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C) no monitorizada. Miastenia gravis no controlada. Interacción con antagonistas colinérgicos de acción prolongada. Embarazo y lactancia (categoría C de la FDA). Epilepsia no controlada. Historia de obstrucción mecánica intestinal.

Efectos secundarios posibles

Los efectos adversos más frecuentes (≥1/10) incluyen diarrea, náuseas, cefalea e insomnio. Frecuentes (≥1/100 a <1/10): vómitos, calambres musculares, fatiga, anorexia, mareos. Poco frecuentes (≥1/1000 a <1/100): bradicardia sinusal, síncope, reacciones cutáneas, incontinencia urinaria. Raros (<1/1000): convulsiones, síndrome neuroléptico maligno, hepatotoxicidad. La mayoría de efectos adversos son dosis-dependientes y transitorios, mejorando con la continuación del tratamiento.

Interacciones medicamentosas

Interacción significativa con anticolinérgicos (atropina, oxibutinina) que puede antagonizar efectos terapéuticos. Potenciación de efectos con succinilcolina y agonistas colinérgicos. Inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina) pueden aumentar niveles plasmáticos. Inductores del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina) pueden disminuir concentraciones. Precaución con betabloqueantes, digitálicos y antiarrítmicos clase IA y III por riesgo de bradicardia. Monitorizar con IMAO por riesgo de síndrome serotoninérgico.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, administrar tan pronto como se recuerde, siempre que falten más de 12 horas para la siguiente dosis programada. Si faltan menos de 12 horas, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Nunca duplicar dosis para compensar la olvidada. La administración irregular puede afectar la estabilidad de los niveles plasmáticos y la eficacia del tratamiento.

Sobredosis

Los síntomas incluyen náuseas severas, vómitos, salivación, sudoración, bradicardia, hipotensión, depresión respiratoria, convulsiones y debilidad muscular. El tratamiento es sintomático y de soporte. La atropina intravenosa es el antídoto específico, iniciando con dosis test de 1-2 mg y repitiendo según respuesta. Puede requerirse soporte ventilatorio en casos de depresión respiratoria severa. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión proteica.

Almacenamiento

Conservar en envase original a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Los comprimidos deben conservarse en blíster original hasta el momento de su administración. No congelar. Desechar adecuadamente los restos de medicación no utilizada.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. El tratamiento con Aricept debe ser prescrito y supervisado por un médico cualificado. La decisión terapéutica debe basarse en evaluación individualizada de beneficio-riesgo. La eficacia y seguridad pueden variar según características individuales del paciente. Consulte siempre con su médico o farmacéutico antes de iniciar, modificar o suspender cualquier tratamiento.

Revisiones

Los estudios clínicos demuestran mejoría de 2-3 puntos en escala ADAS-cog versus placebo a las 24 semanas. Metaanálisis de 12 ensayos controlados confirma beneficio significativo en función global (CI 95%: 0,18-0,62). La efectividad se mantiene hasta 52 semanas según estudios de extensión abierta. Revisiones sistemáticas indican número necesario a tratar de 7-12 para lograr mejoría clínicamente significativa. Perfil de seguridad consistentemente favorable en poblaciones geriátricas con monitorización adecuada.