Allopurinol: Control Eficaz de la Hiperuricemia y la Gota
| Dosificación del producto: 300mg | |||
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Sinónimos
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El allopurinol es un fármaco hipouricemiante de primera línea, ampliamente prescrito en el ámbito de la reumatología y la medicina interna. Pertenece a la clase de los inhibidores de la xantina oxidasa, actuando de forma específica sobre la enzima responsable de la producción de ácido úrico. Su mecanismo de acción lo convierte en una piedra angular del manejo a largo plazo de pacientes con hiperuricemia sintomática y asintomática, particularmente en aquellos con diagnóstico de gota, litiasis renal úrica o que requieren tratamiento citotóxico con riesgo de síndrome de lisis tumoral. Este medicamento requiere prescripción médica y un seguimiento profesional continuo para optimizar sus resultados y minimizar riesgos.
Características
- Principio activo: Allopurinol
- Clase terapéutica: Inhibidor de la xantina oxidasa (fármaco hipouricemiante)
- Presentaciones habituales: Comprimidos de 100 mg y 300 mg
- Vía de administración: Oral
- Biodisponibilidad: Aproximadamente del 90%
- Metabolismo: Hepático, transformándose en oxipurinol (metabolito activo)
- Eliminación: Principalmente renal
- Vida media: Allopurinol: 1–3 horas; Oxipurinol: 18–30 horas (puede prolongarse en insuficiencia renal)
Beneficios
- Reduce y mantiene de forma sostenida los niveles séricos de ácido úrico por debajo del punto de saturación (6.0 mg/dL), previniendo la formación de cristales de urato monosódico.
- Disminuye significativamente la frecuencia e intensidad de los ataques agudos de gota tras un tratamiento prolongado, mejorando la calidad de vida del paciente.
- Previene la formación de nuevos tofos gotosos y contribuye a la reabsorción de los existentes, evitando daños articulares irreversibles y deformidades.
- Reduce el riesgo de nefrolitiasis (cálculos renales) asociada a la excreción excesiva de ácido úrico.
- Indicado para la profilaxis del síndrome de lisis tumoral en pacientes oncológicos sometidos a quimioterapia para neoplasias de alto riesgo.
- Proporciona un perfil de dosificación generalmente una vez al día, favoreciendo la adherencia al tratamiento a largo plazo.
Uso común
El allopurinol está indicado para el tratamiento crónico de la hiperuricemia primaria o secundaria en adultos y niños (excepto en casos de hiperuricemia asintomática, salvo excepciones como la profilaxis de lisis tumoral). Su uso principal se centra en:
- Gota crónica: Tanto tofácea como no tofácea, con ataques recurrentes o daño radiológico.
- Litiasis renal úrica: Prevención de la formación de cálculos de ácido úrico.
- Profilaxis de la hiperuricemia: En pacientes con neoplasias hematológicas que reciben quimioterapia citotóxica, con alto riesgo de síndrome de lisis tumoral. No está indicado para el tratamiento del ataque agudo de gota; de hecho, su iniciación durante un episodio agudo puede prolongarlo. El tratamiento suele iniciarse una vez el episodio agudo ha remitido, a menudo con cobertura profiláctica antiinflamatoria.
Posología y administración
La dosis de allopurinol debe individualizarse en función de la gravedad de la hiperuricemia, la función renal y el objetivo terapéutico. La pauta general para adultos es la siguiente:
- Dosis inicial habitual: 100 mg una vez al día.
- Ajuste de dosis: La dosis puede incrementarse semanalmente en 100 mg, según la respuesta en la medición del ácido úrico sérico. La dosis de mantenimiento oscila típicamente entre 200 y 600 mg al día.
- Pacientes con función renal alterada: Se requiere un ajuste posológico. Una guía común es: Aclaramiento de creatinina (CrCl) 10-20 mL/min: 100 mg/día; CrCl 3-10 mL/min: 100 mg cada 2 días; CrCl <3 mL/min: 100 mg cada 3 días.
- Administración en niños (para profilaxis oncológica): 10-20 mg/kg/día, dividido en 3 dosis (máximo 400 mg/día).
- Modo de administración: Los comprimidos deben tragarse enteros con un vaso de agua, preferentemente después de las comidas para minimizar potenciales molestias gástricas. Una hidratación adecuada (2-3 litros de líquido al día) es crucial para favorecer la excreción de uratos.
Precauciones
- Inicio del tratamiento: Puede desencadenar un ataque agudo de gota al movilizar los depósitos de urato. Se recomienda iniciar con una dosis baja y considerar la cobertura con AINEs o colchicina durante los primeros 3-6 meses.
- Función renal e hepática: Se requiere monitorización basal y periódica de creatinina, urea, ácido úrico y pruebas de función hepática. El ajuste de dosis en insuficiencia renal es imperativo.
- Reacciones cutáneas: Cualquier erupción cutánea, por leve que sea, debe ser evaluada inmediatamente por un médico, ya que puede ser precursor de reacciones graves como el síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica.
- Poblaciones especiales: Usar con precaución en pacientes ancianos, por la mayor probabilidad de deterioro de la función renal. La seguridad en el embarazo (categoría C) y la lactancia no está totalmente establecida; usar solo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
Contraindicaciones
El allopurinol está contraindicado en pacientes con:
- Hipersensibilidad conocida al allopurinol o a cualquier componente de la formulación.
- Antecedentes de reacción cutánea grave previa al allopurinol (p. ej., síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica).
- Cuadro de hipersensibilidad al allopurinol que incluya manifestaciones como hepatitis, eosinofilia, rash, etc. (síndrome de hipersensibilidad al allopurinol).
- No se recomienda su uso como tratamiento único para un ataque agudo de gota.
Efectos secundarios posibles
Los efectos adversos pueden variar desde leves y comunes hasta graves pero raros.
- Comunes (≥1/100): Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, cefalea, rash maculopapular.
- Poco comunes (≥1/1000, <1/100): Elevación asintomática de las transaminasas, somnolencia, mareo, leucopenia, trombocitopenia.
- Raros (≥1/10000, <1/1000): Fiebre, hepatitis, vasculitis, neuropatía periférica, alopecia.
- Muy raros (<1/10000): Síndrome de hipersensibilidad al allopurinol (fiebre, rash, eosinofilia, disfunción hepática/renal, vasculitis), síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, depresión de la médula ósea (agranulocitosis, anemia aplásica).
Interacciones medicamentosas
El allopurinol presenta interacciones clínicamente relevantes:
- Azatioprina y Mercaptopurina: El allopurinol inhibe su metabolismo, aumentando enormemente su toxicidad hematológica. La dosis de estos inmunosupresores debe reducirse a un 25-33% de la dosis habitual y monitorizarse estrechamente.
- Anticoagulantes cumarínicos (Warfarina): Puede potenciar el efecto anticoagulante; se requiere un control frecuente del INR.
- Diuréticos tiazídicos y del asa: Pueden aumentar los niveles séricos de ácido úrico, pudiendo antagonizar el efecto del allopurinol y aumentar el riesgo de reacciones de hipersensibilidad cutánea.
- Inhibidores de la ECA y AINEs: Aumento potencial del riesgo de reacciones de hipersensibilidad cutánea.
- Ampicilina/Amoxicilina: Aumenta la incidencia de erupciones cutáneas.
- Ciclosporina: Posible aumento de los niveles de ciclosporina, con riesgo de nefrotoxicidad.
- Teofilina: El allopurinol puede aumentar las concentraciones de teofilina.
Dosis olvidada
- Si el paciente olvida una dosis, debe tomarla tan pronto como lo recuerde, siempre que no esté cerca de la hora de la siguiente dosis.
- Nunca debe duplicar la dosis para compensar la olvidada.
- Si ya es casi la hora de la siguiente toma, se debe omitir la dosis olvidada y continuar con el horario habitual.
Sobredosis
Los síntomas de sobredosis aguda (que puede ocurrir a partir de 20 mg/kg) incluyen náuseas, vómitos, diarrea y mareos. En casos graves, puede observarse hepatotoxicidad aguda, nefritis y depresión de la médula ósea. No existe un antídoto específico. El tratamiento es de soporte e incluye la correcta hidratación y el manejo sintomático. La diálisis puede ser de utilidad para eliminar el allopurinol y su metabolito activo, el oxipurinol, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.
Almacenamiento
- Conservar en el envase original para protegerlo de la luz y la humedad.
- Almacenar a temperatura ambiente (por debajo de 25-30 °C, según la formulación específica).
- Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.
- No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad impresa en el envase.
Descargo de responsabilidad
Esta información tiene fines educativos y de resumen y no sustituye el consejo médico profesional. El diagnóstico y el tratamiento de las condiciones médicas deben ser realizados por un profesional de la salud calificado. La dosificación, las indicaciones y las precauciones pueden variar según el paciente, su historial médico y la normativa local. Siempre consulte a su médico o farmacéutico antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.
Reseñas
“Como reumatólogo con más de 20 años de experiencia, el allopurinol sigue siendo la base del manejo de la gota crónica. Su eficacia en la reducción de la uricemia es predecible y su perfil de seguridad, con la monitorización adecuada, es generalmente bueno. La clave está en una correcta educación del paciente sobre su inicio y la necesidad de adherencia a largo plazo.” – Dr. Eduardo López, Reumatología. “El ajuste de dosis en pacientes ancianos con comorbilidades es fundamental. He visto excelentes resultados en la prevención de la litiasis úrica recurrente cuando se combina con una adecuada hidratación y modificación de la dieta.” – Dra. Carmen Márquez, Nefrología. “En oncología pediátrica, es un fármaco indispensable para la profilaxis del síndrome de lisis tumoral. Su uso protocolizado ha reducido drásticamente esta complicación potencialmente mortal.” – Dr. Javier Santos, Onco-hematología Pediátrica.